Bài giảng Alcaloid nhân isoquinolin

ALCALOID NHÂN ISOQUINOLINThuốc phiệnTHUỐC PHIỆN – Papaver somniferum L., Tên khác: A phiến, A phù dung, Anh túc.Đặc điểm thực vật: cây thảo, sống hàng năm, cao 0,7 – 1,5 m, ít phân nhánh. Toàn thân có nhựa mủ trắng.	Lá mọc cách, lá ở dưới có cuống ngắn, lá ở trên mọc ôm vào thân cây, mép có răng cưa.	Hoa to đơn độc, mọc ở đầu thân hay đầu cành, có cuống dài. Tràng có 4 cánh, màu trắng, tím hoặc hồng. Nhị nhiều, bao quanh 1 bầu có một ngăn gồm 15 – 20 lá noãn dính liền nhau thành hình cầu.	Quả nang, hình cầu hay hình trứng dài 4 – 7 cm, đỉnh có núm, quả có cuống phình ra ở chỗ nối.	Hạt nhỏ, nhiều, hơi giống hình thận, màu xám hay vàng nhạt, hay xám đen.Thuốc phiện được trồng và sử dụng từ lâu đời, có nguồn gốc từ địa trung hải.Dựa vào màu sắc của hoa, hạt, hình dáng và kích thước của quả, phân biệt 3 thứ sau:Papaver somniferum var. glabrum: thứ nhẵn (hoa tím, quả hình cầu), trồng ở Trung Á.Papaver somniferum var. album: thứ trắng (hoa trắng, quả hình trứng), trồng ở Ấn độ và Iran.Papaver somniferum var. nigrum: thứ đen (hoa tím, quả hình cầu), trồng ở châu Âu.Papaver somniferum var. setigerum: thứ lông cứng (hoa tím, cuống hoa và lá phủ đầy lông), mọc hoang ở miền nam châu Âu.THUỐC PHIỆN – Papaver somniferum L., thứ trắng lấy nhựa (dùng quả chưa chín). thứ đen lấy dầu (dùng quả chín già) Trồng trọt và thu hái: khí hậu mát.Ở châu Âu: trồng cây thuốc phiện cho dầu (ép dầu từ hạt) và chiết alcaloid từ quả chín (hlg alc. thấp).Ở châu Á trồng thuốc phiện lấy nhựa. Lấy nhựa: khi quả còn xanh bắt đầu ngả sang màu vàng nhạt. Vết rạch tới ống nhựa mủ. 1 quả cho 0,02 g nhựa (12% morphin) Thu quả để chiết alcaloid và hạt ép dầuMorphineCodeineRHCH3AntalgicAntalgic, antitussiveCHIẾT XUẤT MORPHINChiết từ nhựa thuốc phiện (Thiboumery): chiết bằng nước nóng,rót dịch chiết vào sữa vôi nóng thu được calci morphinat tan trong nước vôi, còn tạp chất thì tủa. Lọc, đun sôi dịch lọc thêm amoni clorid thu morphin base tủa. Rửa tủa, rồi hòa tan trong acid HCl thu morphin hydroclorid.Chiết từ quả khô chưa chín (Kabay): quả thuốc phiện có cuống (10-12 cm), làm nhỏ. Chiết bằng nước nóng, cô dịch chiết thành cao đặc, chiết lại bằng cồn, cất thu hồi dung môi và tủa morphin bằng amoni sulfat/MT kiềm có benzen. Lấy riêng tủa morphin.TÁC DỤNG DƯỢC LÝMorphin có tác dụng lên TKTW nhất là vỏ não, ức chế trung tâm đau, gây ngủ (thuốc độc bảng A nghiện).Liều thấp kích thích hô hấp, liều cao hơn ức chế TT này, liều cao có thể gây liệt hô hấp.Morphin cũng ức chế TT ho nhưng kém hơn codein.Morphin làm giảm nhu động ruột già, giảm tiết dịch tiêu hóa.Codein ít độc hơn Morphin, tác dụng giảm đau kém nhưng tác dụng ức chế trung tâm ho mạnh nên được dùng làm thuốc chữa ho.Papaverin kích thích thần kinh ngoại biên, làm giảm co thắt cơ trơn đặc biệt đối với dạ dày và ruột.CÔNG DỤNGQuả: quả chưa chích nhựa dùng để chiết morphin, chế cao toàn phần, làm thuốc giảm đau.	Quả đã chích nhựa (anh túc xác) làm thuốc chữa ho, tả, lỵ, đau bụng, giảm đau.Hạt: thực phẩm và ép dầu. Dầu thuốc phiện dùng trong thực phẩm, CN sơn và ngành dược (chế dầu iod, lipiodol hay iodolipol làm thuốc cản quang khi chiếu các xoang trong cơ thể).Nhựa thuốc phiện: thuốc giảm đau, thuốc ngủ, chữa ho, chữa ỉa chảy.	- Bột thuốc phiện (10 % morphin)	- Cao thuốc phiện (1 % morphin)	- Cồn thuốc phiện (1 % morphin)BÌNH VÔI – Stephania sp.Nguồn dược liệu chứa Palmatin ở Việt Nam (tên việt nam, tên latin, bộ phận dùng và hàm lượng alcaloid)HOÀNG LIÊN – Coptis sp.Nguồn dược liệu chứa Berberin ở Việt Nam (tên việt nam, tên latin, bộ phận dùng và hàm lượng alcaloid)ALCALOID NHÂN INDOLMã tiền, Ba gạc, Dừa cạnMÃ TIỀN – Strychnos nux-vomica L., họ mã tiền, LoganiaceaeHạt: DĐVN quy định 1,2% strychnin.Strychnin dùng dưới dạng muối sulfat hay nitrat, điều trị tê liệt dây TK, suy nhược cơ năng, kích thích hành tuỷ trong giải phẫu não, giải độc thuốc ngủ barbituric.Mã tiền chưa chế chỉ dùng ngoài làm thuốc xoa bóp.Mã tiền chế chữa đau nhức, sưng khớp, tiêu hóa kém.Vỏ hoàng nàn (S. wallichiana): hàm lượng alcaloid toàn phần > 5% (brucin và strychinin)Lá ngón Gelsemium elegansCựa khoả mạch là hạch của nấm Claviceps purpurea sống ký sinh trên lúa mạch đen: alcaloid (0 – 1%) Ergotamin.	Kích thích co thắt cơ trơn, co mạch mạnh dùng cầm máu, giảm viêm, tăng huyết áp và ổn định nhịp tim.Ba gạc Rauvolfia sp. : rễ (alcaloid 1,5 – 3%)	Reserpin có tác dụng hạ huyết áp.DỪA CẠN – Catharanthus roseus (= Vinca rosea), họ trúc đàoRVinblastineCH3Leukaemia, testicular, kidney, bladder, ovarian cancers, Hodgkin’diseaseVincristineCHOAcute lymphoblastic leukaemiaVinorelbine = 5’-noranhydrovinblastineLung and breast cancerLạc tiên Passiflora foetida; P. incarnata; P. edulis, họ Lạc tiênBộ phận dùng: Quả chín và bộ phận trên mặt đất.Thành phần hóa học: alcaloid (0,09%)Công dụng: Quả (chanh leo) dùng làm nước uống có tác dụng an thần nhẹ.Lạc tiên dùng làm thuốc an thần chữa mất ngủ, suy nhược thần kinh.