Bài giảng Dược lý học - Chương 7: Thuốc kháng Histamin

CHƯƠNG 7. THUỐC KHÁNG HISTAMINHISTAMINHistamin - chất nội sinh, tồn tại trong cơ thể dạng tự do có hoạt tính, dạng liên hợp ko có hoạt tínhDo tác động của các nhân tố kháng nguyên, histamin & các chất trung gian có tác dụng được giải phóng từ dạng liên hợp, theo cơ chế kháng nguyên – kháng thể, sẽ gây ra rối loạn bệnh lý.Histanin gắn với thụ thể H1, có nhiều ở thành mao mạch, cơ trơn ruột, tử cung, khí - phế quản & 1 số thụ thể đặc biệt ở mũi, mắt, da.Các rối loạn chính do Histamin gây ra gồm:	+ Gây giãn động mạch nhỏ, tăng tính thẩm thấu qua thành mạch gây phù nề.	+ Tăng co bóp cơ trơn khí - phế quản, ống tiêu hoá, đường niệu, sinh dục.	+ Tăng tiết dịch các tuyến ngoại tiết.	+ T/ lên TK ngoại vi & TK TW.	+ T/d lên thụ thể đặc biệt gây triệu chứng dị ứng mũi đặc trưng.2. THUỐC KHÁNG HISTAMINDựa vào cấu trúc hoá học 6 nhóm dẫn chất:D/c alkylaminD/c ethanolaminD/c ethylendiaminD/c phenothiazinD/c piperidinD/c piperazinDựa vào t/d lên HTKTW: thế hệ 1, 2:	- Thế hệ 1: ức chế hoặc kích thích  t/d an thần, gây ngủ.	- Thế hệ 2: ko t/d lên HTKTW do ko thấm qua hàng rào máu não  ko t/d an thần, gây buồn ngủ.Dựa vào cơ chế:	- Các chất kháng Histamin thụ thể H1  t/d ở GĐ “muộn” của PƯ dị ứng.	- Các chất ức chế giải phóng histamin  t/d ở GĐ “sớm” của PƯ dị ứng.T/d dược lý:Kháng histamin, đa số có thêm t/d kháng cholinergic, an thần kèm theo gây ngủ ở mức độ khác nhau, 1 số kháng serotonin.PƯ phụ: buồn ngủ, ko được vận hành xe, máy, ko được uống rượuChống chỉ định: Phì đại tuyến tiền liệt, glocom, nghẽn đường tiêu hoá, tiết liệu, nhược cơ, ko dùng ngoài da khi có tổn thương, phụ nữ có thai & cho con bú.Chlopheniramin maleatDiphenhydramin hydrochloridPromethazin hydrochloridTripelennamin hydrochloridCyproheptadin hydrochloridMeclozin hydrochloridHydroxyzin hydrochlorid