Giáo trình Dược lý học 2007 - Bài 35: Hormon và thuốc kháng hormon

Tóm tắt Giáo trình Dược lý học 2007 - Bài 35: Hormon và thuốc kháng hormon: ... Về sau làm bứt rứt, bồn chồn, lo â u, khó ngủ (có thể là do rối loạn trao đổi ion Na+, K+ trong dịch não tuỷ). Gây thèm ăn, do tác dụng trên vùng đồi. - Làm tăng đông máu, tăng số lượng hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu, nhưng làm giảm số lượng tế bào lympho do huỷ các cơ quan lympho. - Trên ống tiê...ron. Các androgen khác là androstenedion, dehydroepiandrosteron đều có tác dụng yếu. Mỗi ngày cơ thể sản xuất khoảng 8 mg testosteron. Trong đó, 95% là do tế bà o Leydig, còn 5% là do thượng thận. Nồng độ testosteron trong máu của nam khoảng 0,6 g/ dL vào sau tuổi dậy thì; sau tuổi 55, nồng độ ...ủa tuyến yên - Dùng trong điều trị vô sinh do không phóng noãn. Cách dùng Clomid viên 50 mg. Liều đầu tiên uống 1 viên/ ngày, uống 5 ngày liền kể từ ngày thứ 5 của chu kỳ kinh. Nếu không thành công, phải đợi 30 ngày, trước khi bắt đầu đợt điều trị thứ hai bằng uống 1 hoặc 2 viên/ ngày. 4.2.6....

pdf32 trang | Chia sẻ: havih72 | Lượt xem: 232 | Lượt tải: 0download
Nội dung tài liệu Giáo trình Dược lý học 2007 - Bài 35: Hormon và thuốc kháng hormon, để tải tài liệu về máy bạn click vào nút DOWNLOAD ở trên
mg/ ml để tiêm bắp
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
- Estradiol qua da (Estraderm)
Cao dán giải phóng hoạt chất chậm thấm qua da với các tốc độ khác nhau 0,05 -
0,075- 0,1 mg/ ngày.
- Ethinyl estradiol (Estinyl)
Uống: viên nén 0,02- 0,05- 0,5 mg
4.2.6. Các thuốc kháng estrogen
Các thuốc kháng oestrogen là các thuốc có tác dụng đối kháng với tác dụng sinh học của
estrogen. Có 2 thuốc được dùng ở lâm sàng:
4.2.6.1. Clomifen (Clomid)
Clomifen citrat là một chất không mang nhân steroid.
Cơ chế
Clomifen tranh chấp với oestrogen nội sinh tại các receptor ở vùng dưới đồi và tuyến yên,
đối lập với cơ chế ức chế ngược chiều, vì vậy làm tăng bài tiết LHRH của vùng dưới đồi
và tăng bài tiết FSH, LH của tuyến yên. kết quả là làm tăng giải phóng oestrogen của
buồng trứng. Nếu điều trị vào trước giai đoạn phóng noãn, sẽ gây được p hóng noãn.
Chỉ định
- Dùng để chẩn đoán dự trữ gonadotrophin của tuyến yên
- Dùng trong điều trị vô sinh do không phóng noãn.
Cách dùng
Clomid viên 50 mg. Liều đầu tiên uống 1 viên/ ngày, uống 5 ngày liền kể từ ngày thứ 5
của chu kỳ kinh.
Nếu không thành công, phải đợi 30 ngày, trước khi bắt đầu đợt điều trị thứ hai bằng uống
1 hoặc 2 viên/ ngày.
4.2.6.2. Tamoxifen (Nolvadex)
Tamoxifen là dẫn xuất của triphenyl ethylen không mang nhân steroid.
Cơ chế
Các thuốc này ngăn cản phức hợp oestrogen - receptor gắn vào vị trí tác dụng trên ADN
của tế bào đích. Vì vậy, ngăn cản sự phát triển của các khối u phụ thuộc vào estrogen.
Chỉ định
Ung thư vú phụ thuộc vào hormon trên phụ nữ đã mãn kinh
Cách dùng
- Nolvadex, viên nén 10 và 20 mg
- Liều trung bình từ 20- 40 mg, uống làm 2 lần.
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
4.3. Progestin
Các progestin bao gồm hormon thiên nhiên progesteron ít được dùng trong điều trị,và các
chế phẩm tổng hợp có hoạt tính giống progesteron.
Progesteron là progestin quan trọng nhất ở người. Ngoài tác dụng hormon, nó còn là chất
tiền thân để tổng hợp estrogen, androgen và steroid vỏ thượng thận. Progesteron được
tổng hợp từ cholesterol chủ yếu là ở vật thể vàng của buồng trứng, sau đó là tinh hoàn và
vỏ thượng thận. Khi có thai, rau thai tổng hợp một số lượng lớn. ở nửa đầu của chu kỳ
kinh, mỗi ngày chỉ vài mg progesteron được bài tiết, sang nửa sau của chu kỳ số lượng bài
tiết tăng tới 10- 20 mg/ ngày và vào cuối thời kỳ mang thai là vài trăm mg. ở nam là
khoảng 1- 5 mg/ ngày.
4.3.1. Tác dụng
- Trên tử cung: progesteron được bài tiết nhiều ở nửa sau của chu kỳ kinh (giai đoạn
hoàng thể) sẽ làm chậm giai đoạn tăng sinh của nội mạc tử cung của estrogen ở nửa đầu
của chu kỳ và làm phát triển nội mạc xuất tiết, tạo điều kiện cho trứng làm tổ. Cuối chu
kỳ kinh, hoàng thể đột ngột giảm giải phóng progesteron là yếu tố chính khởi phát kinh
nguyệt. Khi có thai, progesteron ức chế tạo vòng kinh và ức chế co bóp tử cung, có tác
dụng giữ thai.
- Trên tuyến vú: ở nửa sau của chu kỳ kinh và nhất là khi có thai, cùng với estrogen,
progesteron làm tăng sinh chùm nang tuyến vú để chuẩn bị cho việc tiết sữa. Trái với ở
tuyến vú, sự tăng sinh ở nội mạc tử cung lại xảy ra mạnh nhất là dưới ảnh hưởng của
estrogen. Cần ghi nhớ sự khác biệt này để sử dụng trong điều trị và nhận định về tác dụng
không mong muốn.
- Trên thân nhiệt: ở giữa chu kỳ kinh, khi phóng noãn, thân nhiệt thường tăng 0,56 0C và
duy trì cho đến ngày thấy kinh. Cơ chế chính xác còn chưa rõ, nhưng có vai trò của
progesteron và hạ khâu não.
- Trên chuyển hóa: progesteron kích thích hoạt tí nh của lipoproteinlipase và làm tăng
đọng mỡ, làm giảm LDH và làm giảm tác dụng có lợi của estrogen trên chuyển hóa mỡ.
Tuy nhiên, tác dụng còn phụ thuộc vào chế phẩm, liều lượng và đường dùng. Progesteron
cũng có thể làm giảm tác dụng của aldosteron trên ống thận, làm giảm tái hấp thu natri,
do đó dễ làm tăng bài tiết bù aldosteron.
4.3.2. Chỉ định
Hai chỉ định rất thường dùng là:
- Phối hợp với estrogen hoặc dùng riêng trong "viên tránh thai" (xem bài "thuốc tránh
thai")
- Liệu pháp thay thế hormon sau th ời kỳ mãn kinh. Thường phối hợp với estrogen để làm
giảm nguy cơ gây ung thư vú, tử cung.
Ngoài ra, còn dùng trong một số trường hợp sau:
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
- ức chế buồng trứng trong các triệu chứng đau kinh, chảy máu tử cung, rậm lông, bệnh
lạc màng trong tử cung: dùng liề u cao theo đường tiêm (thí dụ medroxyprogesteron acetat
150 mg tiêm bắp cách 90 ngày/ lần)
Trước đây, còn dùng chống dọa xẩy thai do tác dụng ức chế co bóp tử cung. Hiện không
dùng vì có nhiều thuốc giãn tử cung khác tốt hơn (thuốc cường β2, thuốc ức chế tổng hợp
prostaglandin ) và prgesteron dễ có nguy cơ cho thai ( gây nam hóa và dị dạng sinh dục)
4.3.3. Thận trọng và chống chỉ định
- Có thai
- Tăng lipid máu. Progestin trong thuốc tránh thai hoặc dùng một mình có thể gây tăng
huyết áp trên một số bệnh nhân.
4.3.4. Các chế phẩm
Progesteron thiên nhiên ít dùng trong điều trị vì bị chuyển hóa nhanh. Các progestin tổng
hợp được chia làm 2 nhóm:
- Nhóm có 21 carbon có tác dụng chọn lọc cao và phổ hoạt tính giống với hormon nội
sinh. Thường được dùng phối hợp với estrogen trong điều trị thay thế hormon ở phụ nữ
sau mãn kinh.
- Nhóm dẫn xuất từ 19- nortestosteron (thế hệ 3), không có C 19, C20 và C 21 do có hoạt
tính progestin mạnh nhưng còn các tác dụng estrogen, androgen và chuyển hóa, tuy yế u
(liên quan đến tác dụng không mong muốn) và uống được.
Bảng 35.2: Một số chế phẩm thường dùng
Đường Thời gian Hoạt tính
dùng tác dụng Estrogen Androgen Chuyển
hóa
Progesteron và dx
- Progesteron
-Hydroxyprogesteron
 caproat
tb
tb
1 ngày
8- 14 ngày
-

-

-
-
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
- Medroxyprogesteron
 acetat
dx 19- Nortestosteron
- Desogestrel
- Norethynadrel
- Lynestrenol
- L- Norgestrel
tb
uống
uống
uống
uống
4 - 12 tuần
1- 3 ngày
1- 3 ngày
1- 3 ngày
1- 3 ngày
1- 3 ngày
-
-
+
+
-
+
-
-
+
+
-
-
-
+
+
Ghi chú: tb: tiêm bắp (-): không có hoạt tính
(+): có hoạt tính (): hoạt tính yếu
4.4. Thuốc kháng progestin
Mifepriston
Được dùng đầu tiên ở Pháp vào năm 1988
Mifepriston là dẫn xuất của 19 - norprogestin, gắn mạnh vào receptor của progesteron.
Nếu có mặt progestin, mifepriston tác dụng như một chất đối kháng tranh chấp tại
receptor, nếu tác dụng một mình thì mifepriston lại có tác dụng như progestin, nhưng yếu
(đồng vận một phần- partial agonist)
Dùng vào giai đoạn sớm của thai kỳ, mifepriston làm bong màng rụng do phong tỏa các
receptor progesteron của tử cung, dẫn đến bong túi mầm (blastocyst), làm giảm sản xuất
choriogonadotropin (CG). Chính những tác dụng này sẽ làm hoàng thể giảm tiết
progesteron, càng làm bong thêm màng rụng. Progesteron giảm làm tăng sản xuất
prostaglandin tại tử cung, gây co bóp tử cung và sẩy thai.
Mifepriston cùng được dùng để tránh thụ thai sau giao hợp do ngăn cản trứng làm tổ. Tác
dụng có thể còn hơn cả thuốc phối hợp estrogen proge stin liều cao.
Ngoài ra mifepriston còn được dùng để đẩy thai chết lưu trong tử cung, bệnh lạc màng
trong tử cung. Ung thư vú, u cơ trơn (leiomyomas)
Các thuốc loại này đã được dùng từ khoảng 1998 - 2000 và còn cần theo dõi lâm sàng.
Gây sẩy thai trong quý đầu bằng cho uống uống 400- 600 mg/ ngày  4 ngày; hoặc 800
mg/ ngày  2 ngày. Kết quả tới 85%. Nếu uống 1 liều 600 mg mifepriston, sau 48h cho
uống hoặc đặt âm đạo misoprostol (tương tự PGE 1), kết quả sẩy thai có thể tới 95%.
5. Thuốc tránh thai
5.1.Cơ sở sinh lý
Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH (FSH - RH)
của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin
(oestrogen). Sau đó, vùng dưới đồi tiết hormon giải phóng LH (LH - RH), làm tuyến yên
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
bài tiết LH, đến ngày thứ 14, khi FSH/LH đạt được tỷ lệ thích hợp thì buồng trứng sẽ
phóng noãn. Nếu gặp tinh trùng, trứng sẽ thụ tinh và làm tổ.
5.2. Các loại thuốc chính
5.2.1. Thuốc tránh thai phối hợp
Phối hợp oestrogen và progesteron tổ ng hợp. Các loại thuốc này đều dùng estrogen là
ethinylestradiol. Những thuốc có chứa 50 g ethinyl estradiol đều được gọi là “chuẩn”
(“standard”) để phân biệt với loại “liều thấp” (“minidosage”) chỉ chứa 30 - 40 g ethinyl
estradiol. Hàm lượng và bản chất của progesteron phối hợp thì thay đổi theo từng loại,
phần lớn là 19 nortestosteron.
Ngoài ra còn phân biệt loại 1 pha (monophasic pills) là loại có hàm lượng hormon không
đổi trong suốt chu kỳ kinh, loại 2 và 3 pha (diphasic, triphasic pills) có hàm lượng
progesteron tăng dần trong khi hàm lượng estrogen không thay đổi hoặc hơi tăng vào giữa
chu kỳ kinh. Loại 2 hoặc 3 pha có tổng lượng progesteron thấp hơn loại 1 pha.
5.2.1.1. Cơ chế tác dụng
- Tác dụng trung ương: theo cơ chế điều hòa ngược chiều, estroge n ức chế bài tiết FSH-
RH và LH- RH, tuyến yên sẽ giảm tiết FSH và LH, do đó không đạt được nồng độ và tỷ lệ
thích hợp cho sự phóng noãn, các nang bào kém phát triển.
- Tác dụng ngoại biên: làm thay đổi dịch nhày của cổ tử cung, tinh trùng khó hoạt động,
đồng thời làm niêm mạc nội mạc tử cung kém phát triển, trứng không làm tổ được.
+ Tác dụng của estrogen với những liều từ 50 - 100 g cho từ ngày thứ 5 của chu lỳ kinh
là đủ để ức chế phóng noãn. Trên buồng trứng, làm ngừng phát triển nang trứng: trên nội
mạc tử cung, làm quá sản niêm mạc cho nên là nguyên nhân của rong kinh: trên tử cung,
làm tăng tiết các tuyến: trên âm đạo, làm dầy thành và tróc vẩy. Những thay đổi này làm
dễ nhiễm candida và trichomonas.
+ Tác dụng của progesteron: trên buồng trứng làm n gừng phát triển, giảm thể tích: trên
nội mạc tử cung, làm teo: tử cung mềm, cổ tử cung ít bài tiết, làm dịch tiết nhầy hơn, tinh
trùng khó chuyển động. Gây mọc lông, tăng cân.
Do những bất lợi của từng hormon, nên thường dùng phối hợp hai thứ cùng một lúc, hoặc
nối tiếp nhau, cả hai đều được giảm liều. Sự phối hợp đảm bảo cho tử cung, âm đạo ít thay
đổi so với bình thường.
Sau ngừng thuốc, chu kỳ bình thường trở lại tới 98% trường hợp.
5.2.1.2. Các tác dụng dược lý
Trên buồng trứng: ức chế chức phận của buồng trứng, nang trứng không phát triển và khi
dùng lâu, buồng trứng nhỏ dần.
Sau khi ngừng thuốc, khoảng 75% sẽ lại phóng noãn trong chu kỳ đầu và 97% trong chu
kỳ thứ 3, khoảng 2% vẫn giữ vô kinh sau vài năm.
Trên tử cung: sau thời gian dài dùng thuốc có t hể có quá sản tử cung và hình thành polyp.
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
Các thuốc có chứa “19 nor” progestin và ít estrogen sẽ làm teo tuyến nhiều hơn và thường
ít chảy máu.
Trên vú: thuốc chứa estrogen thường gây kích thích, nở vú.
Trên máu: đã xảy ra huyết khối tắc mạch. Có thể là d o tăng các yếu tố đông máu II, VII,
IX, X và làm giảm antithrombin III.
Nhiều người bị thiếu acid folic.
Trên chuyển hóa lipid : estrogen làm tăng triglycerid, tăng cholesterol este hóa và
cholesterol tự do, tăng phospholipid, tăng HDL. Còn LDL lại thường giảm.
Chuyển hóa đường: giống như người mang thai, giảm hấp thu đường qua tiêu hóa.
Progesteron làm tăng mức insulin cơ sở.
Da: làm tăng sắc tố da đôi khi tăng bã nhờn, trứng cá (do progestin). Tuy nhiên, vì
androgen của buồng trứng giảm nên nhiều người có giảm bã nhờn, trứng cá và phát triển
tóc.
5.2.1.3. Tác dụng không mong muốn
Loại nhẹ:
- Buồn nôn, đau vú, kinh nhiều, phù do estrogen trong thuốc. Thay thuốc có ít estrogen
hơn hoặc nhiều progesteron.
- Nhức đầu nhẹ, thoáng qua. Đôi khi có migren. Thay thuốc.
- Vô kinh đôi khi xảy ra, làm nhầm với có thai. Thay thuốc.
Loại trung bình:
Cần ngừng thuốc.
- Kinh nhiều: thay bằng loại 2 - 3 pha, lượng hormon ít hơn.
- Tăng cân
- Da sẫm màu: khoảng 5% sau một năm và 40% sau 8 năm dùng thuốc.
- Thiếu vitamin B càng làm tăng màu da. Phục hồi chậm khi ngừng thuốc.
- Trứng cá: với chế phẩm chứa nhiều androgen.
- Rậm lông: chế phẩm có 19 nortestosteron.
- Nhiễm khuẩn âm đạo: thường gặp và khó điều trị.
- Vô kinh: ít gặp, 95% phục hồi sau ngừng thuốc.
Loại nặng:
- Huyết khối tắc mạch, viêm tắc tĩnh mạch: khoảng 1/1000
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
- Nhồi máu cơ tim: dễ gặp ở người béo có tiền sử tiền sản giật tăng huyết áp, tăng lipid
máu, đái tháo đường, hút thuốc. Tai biến thường giảm đi ở những người dùng thuốc
không liên tục.
- Bệnh mạch não: dễ gặp ở người trên 35 tuổi với tỷ lệ 37 ca/ 100.000 người/ năm.
- Trầm cảm, đòi hỏi phải ngừng thuốc khoảng 6%.
- Ung thư: chưa có mối liên quan với dùng thuốc.
5.2.1.4. Chống chỉ định
Cao huyết áp, các bệnh về mạch máu (như viêm tắc mạch) viêm gan, ung thư vú- tử cung,
đái tháo đường, béo bệu, phụ nữ trên 40 tuổi (vì dễ có tai biến về mạch áu).
5.2.1.5. Tương tác thuốc
Làm giảm tác dụng chống thụ thai
- Các thuốc gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở gan, làm tăng giáng hóa oestrogen
và progesteron: Rifampicin, phenytoin, phenobarbital.
- Các thuốc làm thay đổi vi khuẩn đường ruột, tăng thải trừ oestrogen -progesteron qua
phân: ampicilin, neomycin, tetracyclin, penicilin, cloramphenicol, nitrofuratoin.
Làm tăng độc tính đối với gan của thuốc chống thụ thai
Các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, IMAO, troleandromycin
5.2.1.6. Chế phẩm
Có rất nhiều loại. Thí dụ:
- Marvelon 21: viên có Desogestrel 150 mcg + Ethinylestradiol 30 mcg.
Mỗi vỉ có 21 viên thuốc + 7 viên không thuốc
- Nordette: mỗi viên có Levonorgestrel 1 50 mcg + Ethinylestradiol 30 mcg.
- Rigevidon 21 + 7 và Rigevidon 21 + 7 “Fe” (sắt: Fe fumarat 25 mg): mỗi viên có
Levonnorgestrel 150 mcg + Ethinylestradiol 30 mcg.
- Tri- regol:
Hoạt chất 6 viên vàng 5 viên mơ chín 10 viên trắng
Levonorgestrel 0,05 mg 0,075 mg 0,125 mg
Ethinylestradiol 0,03 mg 0,04 mg 0,03 mg
Từ ngày thứ 5 sau kinh, viên vàng uống trước, sau đến viên màu mơ chín rồi viên trắng.
Nếu khoảng cách giữa hai viên trên 36 giờ thì không an toàn.
Thuốc thường đóng thành vỉ 21 viên có hoạt chất + 7 viên không có hoạt chất để uống
theo thứ tự, mỗi ngày uống 1 viên vào buổi chiều sau bữa ăn. Ngày bắt đầu thấy kinh, tính
là ngày thứ nhất, nếu vòng kinh là 28 ngày.
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
Nếu hôm trước quên, thì hôm sau uống bù. Nếu gián đoạn quá 36 giờ, tác dụng không
đảm bảo.
5.2.2. Thuốc tránh thai có progesteron đơn thuần
5.2.2.1 Cơ chế
Do chỉ có progesteron, nên tác dụng chủ yếu là ở ngoại biên: thay đổi dịch nhày cổ tử
cung và làm kém phát triển niêm mạc nội mạc tử cung. Hiệu quả tránh thai không bằng
thuốc phối hợp.
Hiệu lực chỉ có sau 15 ngày dùng thuốc, và chỉ đảm bảo nếu uống đều, không quên.
Thường để dùng cho phụ nữ có bệnh gan, tăng huyết áp, đã có viêm tắc mạch. Chậm kinh,
bệnh tâm thần.
5.2.2.2. Tai biến
- Do không có oestrogen nên không có tai biến tim mạch
- Rối loạn kinh nguyệt. Thường xảy ra trong năm đầu, là nguyên nhân gây bỏ thuốc. Dần
dần kinh nguyệt sẽ trở về bình thường sau 1 năm.
- Nhức đầu, chóng mặt, phù, tăng cân.
5.2.2.3. Chống chỉ định
Do thuốc có tác dụng làm khô niêm mạc dịch âm đạo, cho nên không dùng cho phụ nữ
dưới 40 tuổi.
5.2.2.4. Chế phẩm và cách dùng
Tất cả đều là loại norsteroid
Loại liều cao:
Dùng không liên tục, uống từ ngày thứ 5 đến ngày thứ 25 của chu kỳ, được dùng cho
những phụ nữ có tai biến mạch, hoặc phụ nữ trên 50 tuổi, tai b iến về mạch thường cao.
- Không dùng cho người có cao huyết áp, đái tháo đường hoặc có lipid máu cao.
- Các chế phẩm: Lynesterol, Orgametrin viên 5 mg, uống 2 viên/ ngày.
Loại liều thấp
Dùng liên tục hàng ngày, ngay cả khi thấy kinh. Chỉ định cho những ngư ời không dùng
được oestrogen, hoặc có chống chỉ định với thuốc tránh thai loại phối hợp.
Các chế phẩm
. Norgesstrel (Microval) viên 0,03 mg. Uống 1 viên/ ngày
. Lynestrenol (Exluton) viên 0,5 mg. Ngày đầu thấy kinh bắt đầu uống, uống liên tục 28
ngày.
Các thuốc khác
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
- Các polyme tổng hợp, các vi nang silastic có mang thuốc chống thụ thai được cấy, ghép
vào cơ thể, có thể giải phóng một lượng thuốc ổn định vào máu suốt trong 6 tháng.
- Các loại kem và thuốc sủi bọt có tác dụng tại chỗ, dùng bôi vào các màng ngăn hoặc
bơm vào âm đạo trước khi giao hợp để diệt tinh trùng.
- Ortho- crem; có acid ricinoleic, acid boric và lauryl natri sulfat.
- Nonoxynol- 9: chứa nonylphenoxy- polytoxyetanol.
Thuốc tránh thai dùng cho nam giới
Thuốc ức chế sản xuất tinh trùng: t uy có nhiều hướng nghiên cứu, nhưng cho tới nay chưa
có một thuốc nào có hiệu quả và an toàn.
5.2.3. Thuốc tránh thai sau giao hợp. Còn gọi là viên tránh thai khẩn cấp
Dùng thuốc phối hợp hoặc một mình estrogen trong vòng 72 giờ có hiệu quả tới 99%.
Ethinyl estradiol 2,5 mg  2 lần/ ngày  5 ngày; Diethylstilbestrol 50 mg/ ngày  5 ngày:
Norgestrel 0,5 mg ethinyl estradiol 0,05 mg 2 viên  2 lần/ 2 giờ.
Thuốc có thể tác dụng theo nhiều cơ chế: ức chế hoặc làm chậm phóng noãn; làm nội mạc
tử cung không tiếp nhận được trứng; sản xuất dịch nhầy cổ tử cung, làm giảm sự xâm
nhập của tinh trùng; cản trở sự di chuyển của tinh trùng, trứng trong vòi tử cung.
Tác dụng phụ 40% buồn nôn và nôn (dùng kèm thuốc chống nôn) nhức đầu, chóngmặt,
căng vú, đau bụng, chuột rút . Vì phải dùng liều cao nên có nhiều tác dụng phụ, tránh sử
dụng rộng rãi (FDA của Mỹ không cho dùng).
. Postinor (thuốc được dùng ở Việt nam). Mỗi viên chứa Levononorgestrel (progesteron)
0,75 mg. Dùng cho phụ nữ giao hợp không có kế hoạch. Nếu có giao hợ p thường xuyên,
nên dùng loại thuốc phối hợp.
Liều dùng: uống 1 viên trong vòng 1 giờ sau giao hợp. Nếu có giao hợp lại, uống thêm 1
viên sau viên đầu 8 giờ. Nói chung, hàng tháng uống không quá 4 viên.
Chống chỉ định: đang có thai hoặc nghi ngờ có thai, chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên
nhân, bệnh gan- thận, có tiền sử carxinom vú, buồng trứng hoặc tử cung.
Lợi ích không liên quan đến tác dụng tránh thai
Sau hàng chục năm dùng thuốc tránh thai phối hợp, ngoài hiệu quả tránh thai cao (tới 98 -
99%), người ta còn nhận thấy 1 số lợi ích sau của thuốc:
- Làm giảm nguy cơ u nang buồng trứng, ung thư buồng trứng và nội mạc tử cung sau 6
tháng dùng thuốc. Sau 2 năm dùng thuốc tỷ lệ mới mắc giảm tới 50%.
- Làm giảm u lành tính tuyến vú.
- Làm giảm các bệnh viêm nhiễm vùng hố chậu.
- Điều hòa được kinh nguyệt, làm giảm mất máu khi thấy kinh, do đó giảm được tỷ lệ
thiếu máu thiếu sắt.
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
- Giảm được tỷ lệ loét tiêu hóa, viêm khớp dạng thấp, cải thiện được trứng cá, rậm lông.
câu hỏi tự lượng giá
1. Trình bày tác dụng sinh lý của T3- T4 và áp dụng điều trị.
2. Trình bày cơ chế tác dụng và áp dụng điều trị của thuốc kháng giáp trạng tổng
hợp.
3. Trình bày tác dụng và cơ chế tác dụng của insulin
4. Phân tích các tác dụng sinh lý, tai biến, cách theo dõi và đề phòng tai biến của
glucocorticoid.
5. Phân tích và so sánh tác dụng chống viêm của steroid (glucocorticoid) và thuốc
chống viêm không phải steroid.
6. Trình bày cơ chế tác dụng chống dị ứng và ức chế miễn dịch của glucocorticoid.
7. Giải thích về các chỉ định và chống chỉ định của glucocortico id.
8. Trình bày về những điểm cần chú ý khi dùng glucocorticoid.
9. Trình bày chỉ định và chống chỉ định của testosteron.
10.Dựa vào tác dụng sinh lý của estrogen, phân tích chỉ định và chống chỉ định của
estrogen.
11. Phân tích cơ chế tác dụng và áp dụng lâm sàng của thuốc kháng estrogen clomifen
và tamoxifen.
12.Dựa vào tác dụng sinh lý, phân tích chỉ định và chống chỉ định của progesteron.
13. Trình bày cơ chế tác dụng và áp dụng lâm sàng của thuốc kháng progesteron:
mifepriston.
14. Trình bày cơ chế tác dụng của thuốc tránh t hai phối hợp. Các loại thuốc phốihợp?
15. Phân tích cơ chế tác dụng, ưu nhược điểm của thuốc tránh thai có progesteron đơn
thuần.

File đính kèm:

  • pdfgiao_trinh_duoc_ly_hoc_2007_bai_35_hormon_va_thuoc_khang_hor.pdf
Ebook liên quan