Giáo trình Dược lý học 2007 - Bài 6: Thuốc tác dụng trên hệ Adrenergic

hưng kéo dài hơn tới 10
lần. Làm tăng huyết áp do co mạch và kích th ích trực tiếp trên tim. Dùng nhiều lần liền nhau, tác
dụng tăng áp sẽ giảm dần (hiện tượng quen thuốc nhanh: tAChyphylaxis)
Thường dùng chống hạ huyết áp và để kích thích hô hấp trong khi gây tê tuỷ sống, trong nhiễm
độc rượu, morphin, barbiturat.
Kích thích trung tâm hô hấp ở hành não và làm giãn phế quản nên dùng để cắt cơn hen, tác dụng
tốt trên trẻ em.
Trên thần kinh trung ương, với liều cao, kích thích làm mất ngủ, bồn chồn, run, tăng hô hấp.
Ephedrin dễ dàng hấp thu theo mọi đường. Vững bền với MAO. C huyển hóa ở gan, khoảng 40%
thải trừ nguyên chất qua nước tiểu.
Dùng dưới thể muối clohydrat hoặc sulfat dễ hòa tan.
Uống 10- 60 mg / ngày. Liều tối đa 24h là 150 mg
Tiêm dưới da, bắp thịt hoặc tĩnh mạch 10 - 20 mg/ ngày
Nhỏ niêm mạc (mắt, mũi) dung dịch 0, 5- 3%
ống 1 mL= 0,01g ephedrin clohydrat
Viên 0,01g ephedrin clohydrat
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
Pseudoephedrin là đồng phân lập thể của ephedrin, ít gây tim nhanh, tăng huyết áp và kích thích
thần kinh trung ương hơn ephedrin. Thường được dùng trong các chế phẩm nhỏ mũi chống xun g
huyết niêm mạc.
2.4.2. Amphetamin
Là thuốc tổng hợp phenylisopropanolamin. Tác dụng dược lý theo kiểu ephedrin, gián tiếp làm
giải phóng noradrenalin (và có thể còn cả dopamin và serotonin) ra khỏi nơi dự trữ. Khác
ephedrin là thấm vào thần kinh trung ương nhan h, tác dụng kích thích mạnh tâm trạng và sự
nhanh nhẹn do tác động lên vỏ não và hệ liên võng hoạt hóa (vì vậy, được xếp vào loại doping,
cấm dùng trong thi đấu thể thao). Còn có tác dụng gây chán ăn, dùng để chống béo phì.
Một số dẫn xuất của amphetamin (methamphetamin, dimethoxyamphetamin...) kích thích thần
trung ương rất mạnh, gây loạn thần, đều xếp vào chất ma tuý.
2.4.3. Phenylpropanolamin
ít tác dụng trung ương hơn. ở ngoại biên, tác dụng co mạch thường được dùng để chống ngạt
mũi, là thuốc phối hợp trong v iên thuốc chống cảm cúm (Atussin, Decolgen). Tuy nhiên, gần đây
thấy nhiều tác dụng phụ trên tim mạch nên có xu hướng không dùng nữa.
3. Thuốc huỷ hệ adrenergic
Là những thuốc làm mất tác dụng của adrenalin và noradrenalin. Các thuốc này thường được
dùng điều trị chứng tăng huyết áp, bệnh Raynaud, loạn nhịp tim, hội chứng cường tuyến giáp
(tim nhịp nhanh, lồi mắt, giãn đồng tử, tăng hô hấp; chính là những dấu hiệu cường giao cảm).
Các thuốc được chia thành hai nhóm:
- Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap,
làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên receptor sau xinap, khi cắt các dây
hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng. Do thiếu chất dẫn truyền thần kinh nội sinh, tính cảm
thụ của các receptor sau xinap với catecholamin ngoại lai sẽ tăng lên.
- Thuốc huỷ adrenalin (adrenolytic) là những thuốc phong toả ngay chính các receptor adrenergic
sau xinap, cho nên khi cắt đứt các sợi hậu hạch giao cảm, tác dụng của thuốc không thay đổi.
Catecholamin cả nội sinh ngoại lai đều bị mất tác dụng.
1.1. Thuốc huỷ giao cảm
Các thuốc có thể có tác dụng ở những khâu sau:
1.1.1. ức chế tổng hợp catecholamin
Thuốc hay được dùng là  methyl dopa (Aldomet) phong tỏa dopa decarboxylase, làm dopa
không chuyển thành dopamin và 5 - hydroxytryptophan không chuyển thành 5 -
hydroxytryptamin (5 HT- serotonin). Do đó số lượng catecholamin và serotonin ở cả ngoại biên
và thần kinh trung ương đều giảm. Mặt khác còn ngăn cản khả năng gắn catecholamin vào các
hạt lưu trữ.
Ngoài ra, trong cơ thể  methyldopa còn có thể chuyển thành  methyl noradrenalin, tác dụng
như một chất trung gian hóa học giả chiếm chỗ của noradrenalin (xem bài "Thuốc chữa tăng
huyết áp")
Tác dụng phụ: mơ màng, ức chế tâm thần, chóng mặt, nhức đầu, khô miệng, phù.
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
Không dùng khi có rối loạn tuần hoàn não và mạch vành, các trạng thái trầm cảm, rối loạn gan,
thận.
Liều lượng: uống viên 250 mg. Có thể dùng tới 8 viên/ ngày.
Chế phẩm: Dopegyt viên 0,25 g  methyl dopa.
Carbidopa và bemerazid, ức chế dopa decarboxylase ở ngo ại biên. Được dùng phối hợp với l -
dopa để điều trị bệnh Parkinson.
1.1.2. Làm giảm dự trữ catecholamin trong các hạt
* Reserpin:
Làm giải phóng từ từ catecholamin từ các hạt lưu trữ ra ngoài bào tương để MAO phá huỷ, do đó
lượng catecholamin giảm ở cả trên thần kinh trung ương (gây an thần), cả ở ngoại biên (làm hạ
huyết áp). Reserpin còn cản trở quá trình gắn catecholamin (cả nội sinh lẫn ngoại sinh) vào các
hạt lưu trữ.
* Guanetidin (Ismelin)
Chiếm chỗ noradrenalin trong các hạt lưu trữ và trở thành chất trung gian hóa học giả. Khác
reserpin là lúc đầu guanetidin gây tăng nhẹ huyết áp do làm giải phóng nhanh noradrenalin ra
dạng tự do, mặt khác guanetidin không thấm được vào thần kinh trung ương nên không có tác
dụng an thần.
Tác dụng tối đa xuất hiện sau 2 - 3 ngày và mất đi 6- 10 ngày sau khi ngừng thuốc.
Không dùng cho người bệnh có loét dạ dày, suy mạch vành, suy thận. Không dùng cùng với
clonidin.
Liều lượng: lúc đầu uống 10 mg/ ngày, sau đó tăng dần tới 50 - 75mg/ ngày
Chế phẩm: viên 10 và 20 mg
1.1.3. Ngăn cản giải phóng catecholamin
Bretylium (Darentin)
Cơ chế chưa thật rõ. ức chế giải phóng catecholamin, nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng của
adrenalin và noradrenalin ngoại lai. Có thể là bretylium đã làm cho màng các hạt lưu trữ giảm
tính thấm với ion Ca++ mà làm cho catecholamin không được giải phóng ra.
Có tác dụng gây tê tại chỗ.
Vì có nhiều tác dụng phụ (như xung huyết niêm mạc mũi, khó thở, ỉa lỏng, hạ huyết áp, nhược
cơ) cho nên còn ít được sử dụng ở lâm sàng.
1.1.4. Thay thế catecholamin bằng các chất trung gian hoá học giả
Một số chất không có tác dụng dược lý, nhưng chiếm chỗ của catecholamin và cũng được giải
phóng ra dưới xúc tác kích thích dây giao cảm như một chất trung gian hóa học, được gọi là chất
trung gian hóa học giả:
-  methyldopa tạo thành  methyl noradrenalin
- Thuốc ức chế MAO: tyramin chuyển thành octopamin
- Guanetidin
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
1.2. Thuốc huỷ adrenalin
Các thuốc phong tỏa tác dụng trên receptor tương đối đặc hiệu hơn thuốc kích thích, nghĩa là
nhiều thuốc kích thích có tác dụng cả trên hai loại receptor  và , còn thuốc phong toả thường
chỉ tác dụng trên một loại receptor mà thôi. Do đó thuốc loại này được chia thành hai nhóm:
thuốc huỷ  và thuốc huỷ  adrenergic.
1.2.1. Thuốc huỷ - adrenergic
Vì phong toả các receptor  nên làm giảm tác dụng tăng huyết áp của nor adrenalin, làm đảo
ngược tác dụng tăng áp của adrenalin. Không ức chế tác dụng giãn mạch và tăng nhịp tim của các
thuốc cường giao cảm vì đều là tác dụng trên các receptor . Hiện tượng đảo ngược tác dụng tăng
áp của adrenalin được giải thích là các mao mạ ch có cả hai loại receptor  và , adrenalin tác
dụng trên cả hai loại receptor đó, nhưng bình thường, tác dụng  chiếm ưu thế nên adrenalin làm
tăng huyết áp. Khi dùng thuốc phong toả , adrenalin chỉ còn gây được tác dụng kích thích trên
các receptor  nên làm giãn mạch, hạ huyết áp.
Nhóm thuốc này được chỉ định trong các cơn tăng huyết áp, chẩn đoán u tuỷ thượng thận, điều trị
bệnh Raynaud. Hiện đang nghiên cứu thuốc huỷ 1A để điều trị phì đại lành tính tuyến tiền liệt.
Nhược điểm chung là dễ gây hạ huy ết áp khi đứng, nhịp tim nhanh, xung huyết niêm mạc mũi,
co đồng tử, buồn nôn, nôn và tiêu chảy do tăng nhu động dạ dày - ruột.
Các thuốc chỉ khác nhau về cường độ tiêu chảy và thời gian tác dụng.
1.2.1.1. Nhóm haloalkylamin:
Có phenoxybenzamin (dibenzylin) và diben amin.
Về hóa học, có công thức gần giống như mù tạc nitơ (nitrogen mustard). Khi vào cơ thể, amin
bậc 3 được chuyển thành etylen amoni, chất này gắn chặt vào các receptor  theo liên kết cộng
hóa trị (chủ yếu là receptor 1), gây ức chế rất mạnh và kéo dà i (tới 24 giờ cho một lần dùng
thuốc) theo kiểu ức chế một chiều.
Liều lượng: phenoxybenzamin, viên nang 10 mg, uống 2 - 10 viên/ ngày
1.2.1.2. Dẫn xuất imidazolin
Có tolazolin (Priscol, Divascon) và phentolamin (Regitin)
ức chế tranh chấp với noradrenalin ở recepto r 1 và 2 nên tác dụng yếu và ngắn hơn
phenoxybenzamin nhiều.
Liều lượng: Priscol uống hoặc tiêm bắp 25 - 50 mg/ ngày. Regitin uống 20 - 40 mg/ ngày
Còn dùng để chẩn đoán u tuỷ thượng thận: nghiệm pháp được coi là dương tính nếu người bệnh
nghỉ ngơi, hoàn toàn yên tĩnh, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 5 mg phentolamin, sau vài phút làm
huyết áp tối đa và tối thiểu hạ khoảng 4 - 5 cmHg, duy trì được 7 phút rồi trở lại huyết áp ban đầu
trong 10- 15 phút.
3.2.1.3. Prazosin (Minipress): chất điển hình phong toả 1. Dùng điều trị tăng huyết áp, uống 1 -
20 mg một ngày. (xin xem bài "Thuốc chữa tăng huyết áp")
3.2.1.4. Alcaloid nhân indol:
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
Các alcaloid của nấm cựa gà (ergot de seigle; Secale cornutum; Claviceps purpurea), được chia
thành hai nhóm: loại huỷ giao cảm và làm co bóp tử cung (gồm ergotamin, ergotoxin) và loại làm
co bóp tử cung đơn thuần (ergometrin).
Với liều thấp, ergotamin có tác dụng cường giao cảm nhẹ vì ngăn cản thu hồi noradrenalin ở
ngọn dây giao cảm. Liều cao, trái lại có tác dụng phong toả recepto r . Ngoài ra còn có tác dụng
trực tiếp làm co cơ trơn, nên có thể làm co mạch tăng huyết áp, hoặc hoại tử đầu chi và vách mũi
trong trường hợp nhiễm độc mạn tính do ăn lúa mạch ẩm mốc, làm co thắt ruột, phế quản và tử
cung.
Chỉ định: cắt cơn migren, rối l oạn thời kỳ mãn kinh, chảy máu tử cung sau sổ rau
Dẫn xuất hydro hóa của các ergot (như dihydroergotamin, hydroergotoxin) có tác dụng phong toả
 tăng lên trong khi tác dụng co cơ trơn giảm xuống. Ngoài tác dụng phong toả receptor , tác
dụng hạ huyết áp của ergotamin còn được giải thích là làm giảm trương lực trung tâm vận mạch
và kích thích trung tâm phó giao cảm. Do đó được dùng làm thuốc giãn mạch, hạ huyết áp: uống
4- 6 mg/ ngày, hoặc tiêm dưới da 0,1 - 0,5 mg/ ngày.
Chống chỉ định: có thai, rối loạn mạ ch vành
- Yohimbin: là alcaloid của Corynantheyo himbe có nhiều ở Châu Phi. Cấu trúc hóa học gần
giống reserpin, tranh chấp với NA tại receptor 2. Dễ vào thần kinh trung ương. Tác dụng yếu và
ngắn, nên ít được dùng trong điều trị.
Trong lâm sàng còn dùng làm thuốc cường dương, vì ngoài tác dụng giãn mạch còn kích thích
phản xạ tuỷ.
Liều lượng: Yohimbin clorhydrat 5 - 15 mg/ ngày
1.2.2. Thuốc huỷ  adrenergic
Còn gọi là thuốc "phong toả " (" blocking agent") có tác dụng ức chế tranh chấp với
isoproterenol ở các receptor. Chất đầu tiên được tìm ra là dicloisoproterenol (Powell và Slater,
1958). Được dùng nhiều trong lâm sàng.
1.2.2.1. Tác dụng dược lý: có 4 tác dụng dược lý chính với mức độ khác nhau giữa các thuốc:
* Khả năng huỷ giao cảm : là tính chất chung duy nhất của tất cả các thuốc huỷ :
- Trên tim: làm giảm nhịp tim (20 - 30%), giảm lực co bóp của cơ tim, giảm lưu lượng tim, giảm
công năng và giảm sử dụng oxy của cơ tim, giảm tốc độ dẫn truyền của tổ chức nút. Chủ yếu là
do huỷ 1.
- Trên khí quản: làm co, dễ gây hen. Chủ yếu là do huỷ 2, gây tác dụng không mong muốn.
- Trên thận: làm giảm tiết renin, hạ huyết áp trên người có HA cao
- Trên chuyển hóa: ức chế huỷ glycogen và huỷ lipid
+Tác dụng làm ổn định màng: giống quinidin, làm giảm tính thấm của màng tế bào vớ i sự trao
đổi ion nên có tác dụng chống loạn nhịp tim.
+ Có hoạt tính nội tại kích thích receptor : một số thuốc phong toả  khi gắn vào các receptor đó
lại có tác dụng kích thích một phần. Hiệu quả thực tế ít quan trọng, nhưng có thể hạn chế tác
dụng làm giảm nhịp tim, giảm co bóp cơ tim, giảm co khí quản của chính nó.
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
+ Tính chọn lọc: nhiều thuốc phong toả  đối lập với tất cả các tác dụng cường giao cảm của 
(1: tim và 2: mạch, khí quản). Nhưng một số thuốc lại chỉ phong toả được một trong hai loại
receptor (1hoặc 2), vì thế phân biệt thành các loại phong toả chọn lọc trên giao cảm :
- Loại tác dụng chọn lọc trên 1 hay loại chọn lọc trên tim ("cardioselectifs"), như practolol,
acebutalol, atenolol. Thường dùng metoprolol (Lopressor) và atenolol (T enormin)
Lợi ích của loại thuốc này là:
- Do rất kém tác dụng trên 2 của khí quản nên hạn chế được tai biến co thắt khí quản.
- Kém tác dụng trên 2 của thành mạch sẽ có lợi cho điều trị cao huyết áp (giảm co mạch ngoại
biên)
- Do rất kém tác dụng trên 2 của thành mạch vành nên không bộc lộ tác dụng cường -
adrenergic (tác dụng co mạch vành của CA tuần hoàn trong máu). Bình thường, do có tác dụng 
thì tác dụng của  bị lu mờ. Khi  bị phong toả thì tác dụng của  sẽ được bộc lộ ra.
- Do không ảnh hưởng đến các receptor trong huỷ glycogen nên không làm nặng thêm tình trạng
hạ đường huyết.
- Loại có tác dụng chọn lọc trên 2, đứng đầu là Butoxamin, ít có ý nghĩa trong lâm sàng.
1.2.2.2. Chỉ định chính
- Cơn đau thắt ngực, chủ yếu do làm giảm sử dụng oxy của cơ tim . Trong nhồi máu cơ tim, tiêm
tĩnh mạch ngay từ giờ đầu sẽ làm giảm lan rộng ở nhồi máu và cải thiện được tiên lượng bệnh.
- Loạn nhịp tim: nhịp nhanh xoang, nhịp nhanh trên thất, tim cường giáp, cuồng động nhĩ do
nhiễm độc digital.
- Tăng huyết áp: do làm giảm lưu lượng tim, giảm sức cản ngoại biên, giảm tiết renin và giảm
giải phóng noradrenalin (xin xem thêm bài "Thuốc chữa tăng huyết áp")
- Một số chỉ định khác; cường giáp, migren, glocom góc mở (do làm giảm sản xuất thuỷ dịch),
run tay không rõ nguyên nhân.
1.2.2.3. Chống chỉ định:
- Suy tim là chống chỉ định chính vì nó ức chế cơ chế bù trừ của tim.
- Bloc nhĩ- thất vì thuốc có tác dụng làm giảm dẫn truyền nội tại trong cơ tim.
- Hen phế quản. Loại có tác dụng chọn lọc trên receptor 1 dùng cho người hen ít nguy hiểm hơn,
nhưng với liều cao, trong điều trị tăng huyết áp thì cũng bị mất tính chọn lọc.
- Không dùng cùng với insulin và các sulfamid hạ đường huyết vì có thể gây hạ đường huyết đột
ngột.
- Có thai: không chống chỉ định tuyệt đối, nhưng đã gặp trẻ mới đẻ bị chậm nhịp tim, hạ đường
huyết, suy hô hấp, thai chậm phát triển.
1.2.2.4. Các tác dụng không mong muốn
Được chia làm hai loại:
* Loại tai biến là hậu quả của sự phong toả receptor 
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
- Tim: suy tim do làm yếu co bóp của cơ tim, chậm nhịp tim, nhĩ thất phân ly .
- Mạch: hội chứng Raynaud, tím lạnh đầu chi, đi khập khiễng, (thường gặp với propranolol, do 
bị phong toả thì  sẽ cường). Các thuốc chọn lọc trên 1 và có hoạt tính kích thích nội tại thì ít tai
biến này hơn
- Phổi: các thuốc có tác dụng huỷ 2 > 1 sẽ gây co khí quản, khó thở. Không dùng cho người
hen.
- Thần kinh trung ương: mệt mỏi, mất ngủ, hay ngủ mê, ảo ảnh, trầm cảm, thường gặp hơn với
các thuốc dễ tan trong mỡ vì dễ thấm vào tế bào thần kinh (propranolol, metoprolol), loại ít tan
trong mỡ (atenolol, nadolol) ít tai biến hơn.
- Chuyển hoá: làm hạ đường huyết (cần thận trọng với người bị đái tháo đường), tăng triglycerid
trong máu.
* Loại tai biến không liên quan đến tác dụng phong toả 
- Hội chứng mắt- da- tai: xuất hiện riêng hoặc phối hợp với các tổn thương của mắt (viêm giác
mạc, viêm củng mạc), da (sẩn ngứa lòng bàn tay, bàn chân, dầy da), tai (điếc và viêm tai nặng).
Đã gặp với practolol, điều trị trong 1 - 2 năm
- Viêm phúc mạc xơ cứng: đau cứng bụng phúc mạc có những màng dày do tổ chức xơ . Sau khi
ngừng thuốc hoặc điều trị bằng corticoid sẽ khỏi. Gặp sau khi điều trị kéo dài trên 30 tháng.
- Trên thực nghiệm, đã gặp ung thư tuyến ức, ung thư vú, lymphosarcom. Do đó cần theo dõi trên
người khi dùng liều cao kéo dài.
1.2.2.5. Tương tác thuốc
- Các thuốc gây cảm ứng các enzym chuyển hóa ở gan như phenytoin, rifampin, phenobarbital,
hút thuốc lá, sẽ làm tăng chuyển hóa, giảm tác dụng của thuốc huỷ .
- Các muối nhôm, cholestyramin làm giảm hấp thu
- Các thuốc huỷ  có tác dụng hiệp đồng với thuốc chẹn kênh calci, các thuốc hạ huyết áp
- Indomethacin và các thuốc chống viêm phi steroid làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc
huỷ .
1.2.2.6. Phân loại
Không có tác dụng "chọn lọc
trên tim"
Có tác dụng "chọn lọc trên tim"
ổn định màng Không ổn
định màng
ổn định màng Không ổn định
màng
Không cường
nội tại 
Propranolol Sotalol
Timolol
Esmolol
Atenolol
Có cường nội
tại 
Alprenolol
Oxprenolol
Pindolol Acebutolol
Metoprolol
Practolol
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
Sự phân loại này giúp cho chọn thuốc trong điều trị. Thí dụ bệnh nhân có r ối loạn co thắt phế
quản thì nên dùng loại có tác dụng "chọn lọc trên tim"; bệnh nhân có nhịp tim chậm thì dùng loại
"có cường nội tại "
1.2.2.7. Một số thuốc chính
* Propranolol (Inderal, Avlocardyl)
 Là isopropyl aminonaphtyl oxypropranolol. Có tác dụng phong t oả như nhau trên cả 1 và 2,
không có hoạt tính nội tại kích thích.
 Tác dụng:
- Trên tim:làm giảm tần số, giảm lực co bóp, giảm lưu lượng tim tới 30%. ức chế tim là do tác
dụng riêng của propranolol ngăn cản calci nhập vào tế bào cơ tim, giảm nồng độ cal ci trong túi
lưới nội bào.
- Trên mạch vành: làm giảm lưu lượng 10 - 30% do ức chế giãn mạch. Làm giảm tiêu thụ oxy của
cơ tim.
- Trên huyết áp: làm hạ huyết áp rõ sau 48 giờ dùng thuốc. Huyết áp tối thiểu giảm nhiều.
- Ngoài ra còn có tác dụng chống loạn n hịp tim, gây tê (do tác dụng ổn định màng) và an thần
 Chỉ định:
- Tăng huyết áp, loạn nhịp tim, nhịp nhanh xoang, cuồng động nhĩ, nhịp nhanh trên thất, bệnh
cường giáp, suy mạch vành. Uống liều hàng ngày 120- 160 mg
Viên 40 và 160 mg
- Dùng trong cấp cứu loạn nhịp tim do nhiễm độc digital hay do thông tim, do đặt ống nội khí
quản.
Tiêm tĩnh mạch 5- 10 mg. ống 5 mg
Chống chỉ định: ngoài chống chỉ định chung, propranolol không được dùng cho người có thai
hoặc loét dạ dày đang tiến triển.
Thuốc được dễ dàng hấp thu qua đường tiêu hóa do tan nhiều trong mỡ. Gắn vào protein huyết
tương tới 90- 95%, đậm độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống từ 1 - 2 giờ. Chuyển hóa thành
hydroxy- 4- propranolol và acid naphtoxyl acetic rất nhanh tại gan nên chỉ khoảng 25% liều uống
vào được vòng tuần hoàn, t/2: 3 - 5 giờ.
Viên 40 mg. Uống trung bình 2 - 4 viên / ngày, chia làm nhiều lần
ống 1 mL= 1 mg. Dùng cấp cứu, tiêm tĩnh mạch rất chậm, từ 1 - 5 mg/ ngày
* Pindolol (Visken);
Có tác dụng cường nội tại  và không ảnh hưởng đến vận chuyển của ion Ca++ nên làm tăng lực
co bóp và tần số của tim. Thường dùng trong các trường hợp có loạn nhịp chậm với liều uống 5 -
30 mg/ ngày. Tan vừa trong mỡ, sinh khả dụng 75% và t/2 = 3 - 4 giờ.
* Oxprenolol (Trasicor):
dược lý học 2007 - đại học Y Hà nội
(sách dùng cho sinh viên hệ bác sĩ đa khoa)
Dùng điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực, loạn nhịp tim. Uống 160 - 240 mg/ ngày.
* Atenolol (Tenormin): Tác dụng chọn lọc trên 1- rất tan trong nước nên ít thấm vào thần kinh
trung ương, sinh khả dụng 50%, t/2 = 5 - 8 giờ. Uống 50- 100 mg/ ngày.
* Metoprolol (Lopressor). Có tác dụng chọn lọc trên tim (1) nên đỡ gây cơn hen phế quản (2).
Uống 50- 150 mg/ ngày. Hấp thu nhanh qua đường uống, sinh khả dụng 40% và t/2 = 3 - 4 giờ.
câu hỏi tự lượng giá
1. Trình bày sinh chuyển hóa của catecholamin tại ngọn dây giao cảm.
2. Trình bày sự phân loại các receptor của hệ giao cảm: vị trí, đáp ứng và chất chủ vận.
3. Phân tích, so sánh tác dụng và áp dụng điều trị của adrenalin, noradrenalin và
dopamin.
4. Phân biệt tác dụng của thuốc cường β1 và β2 giao cảm.
5. Trình bày cơ chế tác dụng, tác dụng và áp dụng lâm sàng của isoproterenol,
dobutamin và albuterol (Salbutamol, Ventolin).
6. Phân tích cơ chế của các thuốc huỷ giao cảm.
7. Trình bày đặc điểm tác dụng và áp dụng điều trị của thuốc huỷ  giao cảm, nêu 2
thuốc thí dụ.
8. Trình bày tác dụng dược lý và áp dụng lâm sàng của thuốc huỷ β.
Trình bày các tác dụng không mong muốn của thuốc huỷ β.