Giáo trinh Hóa dược

R=H 
2-648, R’=COCH3 
amantadine 
-131- 
d, Các thuốc cường hệ dopaminergic khác 
Còn kể đến apmorphine (2-649), bromocriptrine (2-540) 
Apmorphine bromocriptrine 
2.2.8.2.2. Các thuốc hủy phó giao cảm trung ương 
a, Các thuốc hủy phó giao cảm là hợp chất thiên nhiên 
b, Các thuốc hủy phó giao cảm loại tổng hợp 
Bảng 2-28. Một vài số liệu về các loại thuốc hủy phó giao cảm tổng hợp 
Tên hợp chất (biệt 
dược) 
Công thức cấu tạo Năm 
điều 
chế 
Liều dùng 
ngày (mg) 
I. Dẫn xuất của phenylpropanolpiperidin 
Pridinol (2-
653)(Parks,Ridinol) 
1949 10-20 
Trihexyphenidyl(2-
654)(Artane, Parkan) 
1949 1-20 
Cycrimine (2-
655)(Pagitane) 
1950 1-20 
Biperiden(2-
656)(Akineton, 
Dekinet) 
1957 1-10 
II. Dẫn xuất của diphenylmetan 
Etanautiene(2-
657)(Antiparkin, 
Rigidyl) 
 1946 10-100 
-132- 
Benztropine(2-658) 
(Cobrentin, Cogentin) 
1952 1-4 
Orphenadrine(2-
659)(Myophane, 
Parekin) 
1955 25-200 
III. Dẫn xuất phentiazin và tioxanten 
Diethazine(2-660) 
(Antipar, Diparcol) 
1947 50-200 
Ethopropazine(2-
661)(Parkisol, 
Parsitan) 
1952 60-150 
Methixene(2-
662)(Tremaril, 
Tremoquil) 
1958 5-20 
 Các chất này vừa có tác dụng kháng histamin bên cạnh tác dụng ức 
chế axetylcholin. 
-133- 
Cl-
CH CH N(C H ) /Na 
Các thuốc hủy phó giao cảm quan trọng đang sử dụng 
Bao gồm: pridinol(2-653), trihexylphenidyl(2-654), orphenadrine(2-659), 
diethazine(2-660). 
a, Nhóm I: phenylpropanolpiperidin 
*Tổng hợp pridinol(2-653) 
CH2=CHCOOC2H5 +   
 pridinol 
*Tổng hợp Trihexyphenidyl(2-654) và Cycrimine (2-655) 
 2-667 Trihexyphenidy 
 2-655 R= 
 Cycrimine 
b, Nhóm II: diphenylmetan ete của diaminoetylen 
*Tổng hợp Orphenadrine(2-659) 
c, Nhóm III: phentiazin 
*Tổng hợp Diethazine(2-660) 
Xilen 
-134- 
2.3. CÁC THUỐC KÍCH THÍCH HỆ THÀN KINH TRUNG ƯƠNG 
 Định nghĩa: kích thích thần kinh là tăng cường hoạt động của các tế bào 
gây ra sự tăng nhanh các quá trình khuyêch tán trong tế bào  hình thành nên các 
phản ứng bất thường để chống lại sự tăng nhanh đó. 
Sự kích thích hệ thần kinh trung ương được sinh ra dưới hai dạng: 
- Kích thích tâm thần 
- Kích thích thần kinh vận động  co cơ, mức độ cao là gây nên sự co giật 
(động kinh 
 Có hai khả năng để sinh ra sự co giật đó là: 
- Co giật do sự kích thích sơ cấp các trung tâm vận động của não (động kinh 
vỏ não) 
- Co giật do kích thích tế bào hạch và các quỹ đạo của dây thần kinh cảm thụ. 
 Các chất sảng khoái đầu tiên từ cây cỏ: 
- Chè 
- Cà phê 
Coffein 
Do Runge phân lập 1819 
Medicus xác định vào 1875 
Emil Fischer tổng hợp 1895 
 Phân nhóm các thuốc kích thích thần kinh trung ương: 
- Thuốc hồi sức 
- Thuốc kích thần 
- Thuốc chống trầm cảm 
- Thuốc gây loạn tâm thần 
2.3.1. THUỐC HỒI SỨC 
 Định nghĩa 
Những thuốc có tác dụng kích thích trung tâm hô hấp và vận mạch được 
gọi là thuốc hồi sức. Cũng các loại thuốc này khi sử dụng liều cao sẽ gây 
nên sự co giật do đó các thuốc hồi sức chỉ được sử dụng trong những 
trường hợp khi mà cơ thể bị ngộ độc hoặc bị nhiễm trùng, dẫn đến sự đe 
dọa làm tê liệt các trung tâm quan trọng của cơ thể. 
 Các thuốc hồi sức 
- Nguồn gốc từ thực vật 
+ Coffein (2-672), campho(2-675), picrotoximin(2-676) (Barth và Kretschy 
phân lập ra năm 1880), cấu trúc hóa học được Conroy và Craven xác định 
vào những năm 1951-1960), strychnine(2-677) 
-135- 
- Các chất tổng hợp khác : 
+ nikethamide(2-678), pentetrazol(2-679), etamivan(2-680), doxapram(2-
681), bemegride(2-126) 
 Pentetrazol(2-679) tác dụng kích thích các trung tâm hô hấp và tuần hoàn ở 
hành não. 
*Sử dụng : 
- Trợ tim mạch và hô hấp trong trường hợp ngộ độc thuốc ngủ. 
- Gây co giật để điều trị bệnh tâm thần phân liệt hay rối loạn tâm thần. 
*Tổng hợp pentetrazol 
-136- 
750C 
3%NH3/
 
 Doxapram (2-681) 
*Tác dụng : kích thích hô hấp, tác dụng trực tiếp đến trung khu hô hấp 
(kích thích sự thông gió ở phế nang, tăng thể tích không khí luân chuyển, 
cải thiện các trao đổi khí). 
*Tổng hợp doxapram(2-681) 
 doxapram 
 Bemegride (2-126): tác dụng kích thích trực tiếp các trung khu hô hấp và 
tuần hoàn trên hành não, làm tăng nhịp tim, tăng huyết áp, tăng biên độ hô 
hấp. 
*Tổng hợp: xem phần 2.2.3.2.6. thuốc ngủ nhóm dẫn xuất dioxopiperazin 
2.3.2.CÁC THUỐC KÍCH THẦN 
Lịch sử phát hiện ra: 
- D (-)treo-ephedrine(2-688)(Miura,1887) 
- D(-)adrenaline(2-689)(Aldrich,Takemine,1901) 
- D-(+)amphetamine(2-690)(Edelesno 1867,1927) 
2-688 
D -(-)ephedrine 
(:R; :S) 
2-689 
D-(-)adrenaline 
 (:R)1 - epinefrine 
2-690 
D-(+)amphetamine 
Dexedrin, 
Dextroamphetamin 
-137- 
Bảng 2-30. Các sản phẩm chuyển hóa của amphetamine 
Bảng 2-29. Một vài số liệu của một số hợp chất có tác dụng kích thần nhóm 
dẫn xuất của amphetamine 
Tên(biệt 
dược) 
Công thức 
cấu tạo 
Năm đ-chế Liều dùng 
ngày(mg) 
I. Các phenyl-etylamin 
Amphetamine(2-
690)(Aktedron, 
Benzedrine) 
 1887 5-30 
metamphetamine(2-
691)(Fetamin, Pervitin) 
1929 5-15 
Fenproporex(2-
692)(Gacilin, Solvolip) 
1966 10-20 
Mefenorex(2-
693)(Doracil, Pondinil) 
1966 40-80 
Phentermine(2- 1946 20-40 
-138- 
694)(Duromine,Ionamine) 
Phenpentermine(2-
695)(Liprodéne, 
Modatrop) 
1964 10-20 
Chlorphentermine(2-
696)(Desopimon, Pre-
State) 
1954 50-75 
Chlortermine(2-
697)(Voranil) 
1965 25-50 
Norpseudoephedrine(2-
698)(Adiposetten, Thinz) 
1927 30 
Dimepropion(2-
699)(Medulor) 
1928 50-100 
Diethylpropion(2-
700)(Tenuate, Tepanil) 
1928 50-75 
Benzphetamine(2-
701)(Didrex, Inapetyl) 
 1957 50-150 
Clobenzorex(2-
702)(Dinintel, Rexigen) 
 1966 30-60 
Furfenorex(2-
703)(Frugal, Frugalan) 
 1965 80-120 
-139- 
Fenfluramine(2-
704)(Ponderax, 
Pondimin) 
 1963 60-120 
II. Các piperidin 
Methylphenidate(2-
705)(Centedrin, Ritalin) 
1944 10-60 
Pipradrol(2-706)(Detaril, 
Meratran) 
1948 3-6 
Levophacetoperane(2-
707)(Lidépran) 
1960 15-45 
III. Các morfolin 
Phenmetrazine(2-
708)(Gracidin, Preludin) 
N
H
O
CH3
1958 25-75 
Phendimetrazine(2-
709)(Dietrol, Plegine) 
1956 70-100 
-140- 
Fenbutrazate(2-
710)(Cafilon, Filon) 
1962 50-100 
IV. Các oxazolin 
Aminorex(2-
711)(Apiquel, Minocil) 
1963 5-10 
Clominorex(2-712) 
Fluminorex(2-713) 
Pemoline(2-
714)(Cylert,Tradon) 
1913 20-60 
V. Các cấu trúc khác 
Mazindol(2-
715)(Sanorex, Teronac) 
N
N
HO Cl
1969 1-3 
Fluoxetine (2-
716)(Prozac) 
1974 40-80 
*Loại trừ fenfluramine ra thì các hợp chất nhóm này vừa có tác dụng gây 
chán ăn vừa có tác dụng an thần. 
**Chất này do tác dụng phụ nên bị loại ra khỏi thị trường do đó hai dẫn 
xuất tương tự của nó cũng vậy. 
***Chất này cũng được sử dụng như là thuốc chống trầm cảm 
 Tổng hợp phentermine(2-694) 
-141- 
- Điều chế chlorphentermine(2-696) 
2-720 
- Tổng hợp phenmetrazine(2-708) và phendimetrazine(2-709) 
Người ta cũng có thể tổng hợp phenmetrazine đi từ 2bromo-1-oxo-1-
phenyl-propan theo sơ đồ phản ứng sau. 
2-696 
chlorphentermine 
-142- 
2.3.3.THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM (PSYCHOENERGETICUM) 
- Là thuốc tâm thần có tác dụng hưng thần (thymolepticum) hoặc thuốc dùng để 
điều trị bệnh trầm cảm nội (endogen depression). 
- Các dạng bệnh trầm cảm: 
- Các lý thuyết về nguyên nhân trầm cảm 
Các lý thuyết về nguyên nhân trầm cảm do thiếu hụt: 
+ noradrenalin (NA) 
+serotonine 
+dopamine(DA) 
+giảm phenyletylamin(tiền catecholamone) 
Quá trình tổng hợp adrenaline và các chất liên quan trong cơ thể. 
-143- 
CH2
HC - NH2
COOH
CH2
HC - NH2
COOH
OH
CH2
HC - NH2
COOH
OH
OH
CH2
CH2
NH2
CH2
CH2
NH2
CH2
CH2
NH2
OH
OH
OH
CH2
COOH
HC - OH
CH2
NH2
HC - OH
CH2
NH2
OH
HC - OH
CH2
NH2
OH
OH
HO CH-CH2NHCH3
OH
OH
phenyl alanin
tirosin DOPA
axit phenyl axeticphenyl - etylamin
tiramin
dopamine(DA)
phenyl etanol amin
octopamin noradrenaline
adrenaline(A) 
Hình 2-11. Quá trình tổng hợp adrenaline và các chất liên quan trong cơ thể. 
-144- 
CÁC THUỐC KÍCH THẦN 
Có hai nhóm chính sau: 
- Nhóm các thuốc ức chế monoaminooxidase(IMAO) 
- Nhóm các hợp chất chống trầm cảm loại ba vòng và những cấu trúc khác. 
2.3.3.1. Các thuốc ức chế Monoaminooxidase (IMAO) 
- Lịch sử phát hiện ra các thuốc chống trầm cảm loại IMAO 
Bác sĩ Selikoff (bệnh viện Sea View trên đảo Staten Island thuộc thành phố New 
York) 
+ Dùng –INH (isonicotinic-hidrazit) để điều trị bệnh lao  cải thiện tâm thần 
+Zeller phát hiện rằng INH ngăn cản hoạt động của enzim monoaminooxidase 
(MAO)  các dẫn xuất INH 
Bảng 2.3.1. Số liệu về một số chất ức chế MAO 
Tên chất Cấu tạo Năm điều chế Liều 
dùng 
mg/ngày 
I. Các dẫn xuất hidrazin 
Iproniazid(2-
728)(Euphozid,Marsilid) 
195
3 
100 
Nialamide(2-
729)(Espril,Niamid, Nuredal) 
195
9 
100 
Isocarboxazid(2-
730)(Marplan) 
195
9 
30 
Phenelzine(2-731)(Kalgan, 
Nardil, Stinerval) 
193
2 
30 
Pheniprazine(2-732)(Catrol, 
Catron, Cavodil) 
195
8 
6 
Mebanazine(2-733)(Actomol) 
195
8 
40 
Phenoxypropazine(2-
734)(Drazine) 
196
3 
15 
II. Các amin 
Tranylcypromine(2-
735)(Parnate,Parnitene,Tylciprin
e) 
194
8 
30 
-145- 
Etryptamine(2-736)(Monase) 
196
0 
45 
Pargyline(2-737)(Eudatin, 
Eutonyl,Supirdyl) 
196
2 
25 
Clorgiline(2-738) 
196
2 
20 
L-deprenylselegiline(2-
739)(Eldepryl,Jumex) 
196
4 
15 
*Các chất này đã bị đình chỉ sử dụng 
 Tác dụng phụ của IMAO: 
- Tác dụng hạ huyết áp 
- Tác dụng chống đau thắt ngực 
- Kéo dài tác dụng của barbiturat 
 Các độc tính của IMAO 
- Các độc tính gây nên do kích thích thần kinh trung ương: 
+ Run, mất ngủ, vã mồ hôi, kích thích thao cuồng, lú lẫn, ảo giác, tăng phản 
xạ, co giật. 
+ Tụt huyết áp khi đứng. 
+ Viêm gan nhiễm độc, tổn thương nặng tế bào gan, thường không liên 
quan đến liều lượng và thời gian dùng thuốc. 
- Độc tính do tương tác thuốc với thức ăn 
+ Khi MAO bị ức chế thì nhiều amin nội sinh và ngoại sinh không bị khử 
amin oxi hóa sẽ gây ra các triệu chứng bất thường. 
+ Cơn tăng huyết áp kịch phát: (do các amin đưa vào theo thức ăn) 
+ Tạo cơn nhức đầu khi dùng các đồ uống có rượu 
 Các thuốc IMAO sử dụng bị hạn chế. 
 Thuốc phong tỏa IMAO có hai loại: 
- Loại phong tỏa MAO-A: làm giảm giáng hóa NA, 5-HT 
- Loại phong tỏa MAO-B: làm giảm giáng hóa phenyl etylamin 
 Sử dụng thuốc phong tỏa MAO-A thì tác dụng có tính chọn lọc, ít tác 
dụng phụ. 
*Thuốc phong tỏa MAO-A: 2-742 và 2-743 
-146- 
*Thuốc phong tỏa MAO-B: 2-741 
Tổng hợp một số hợp chất IMAO: 
*Tổng hợp iproniazid (2-728) và nialamide(2-729) 
*Tổng hợp tranulcypromine(2-735) 
*Tổng hợp etryptamine(2-736) 
-147- 
*Tổng hợp moclobemide(2-743) 
2.3.3.2. Các thuốc chống trầm cảm loại các hợp chất ba vòng và những cấu trúc 
khác 
- Là loại sử dụng phổ biến nhất trong điều trị bệnh trầm cảm hiện nay. 
- Phát hiện ra nhóm này từ việc sử dụng phentiazine làm thuốc an thần  
imipramine (2-756) 
Bảng 2-32. Các thuốc chống trầm cảm quan trọng nhất thuộc nhóm cấu trúc ba 
vòng 6-7-6 
Tên Công thức cấu tạo Nă
m 
điều 
chế 
Liều 
dùng 
mg/ngà
y 
I. Các dẫn xuất dibenzozepin 
Imipramine(2-756)(Antideprin, 
Melipramin, Tofranil) 
195
1 
150 
Clomipramine(2-757) 
(Hydiphen,Anafranil) 
196
1 
20-30 
Trimipramine (2-758)(Sapilent, 
Stangyl, Surmontil) 
196
1 
150 
-148- 
Desipramine(2-759)(Irene, 
Norpramin,Pertofran) 
196
2 
75 
Opipramol (2-760)(Dinsidon, 
Insidon, Nisidana) 
196
1 
100 
II. Các dẫn xuất dibenzosuberon 
Amitryptyline(2-761)(Elavil, 
Saroten, Teperin) 
196
0 
100 
Nortryptyline(2-
762)(Allegron,Aventyl,Nortrilen) 
196
2 
40 
Butryptyline (2-
763)(Centrolyse,Evadene, 
Evadyne) 
196
2 
100 
Noxiptiline (2-764)(Agedal, 
Nogédal) 
196
5 
100 
-149- 
Amineptine (2-765)(Survector, 
Manecon) 
NH - (CH2)6COOH 
197
0 
200 
Protryptyline(2-766)(Concordin, 
Maximed, Vivactil) 
196
2 
30 
III. Các chất có cấu trúc khác 
Doxepin (2-
767)(Curatin,Novoxapin,Sinequan
) 
196
2 
120 
Dothiepin (2-
768)(Altapin,Depresym,Prothiade
n) 
196
2 
100 
Dibenzepin (2-769)(Ansiopax, 
Deprex, Noveril) 
196
3 
100 
Amoxapine (2-
770)(Áendin,Demolox) 
O
N N
NH
Cl
196
7 
250 
-150- 
Iprindole (2-771)(Galatur, 
Prondol,Tertran) 
196
3 
90 
Bảng 2-33. Các thuốc chống trầm cảm quan trọng nhất thuộc nhóm cấu trúc ba 
vòng 6-6-6 và bốn vòng liên hợp 
Tên Công thức cấu 
tạo 
Năm điều chế Liều dùng 
mg/ngày 
I. Các chất ba vòng 
Dimethacrine(2-
772)(Istonil,Linostil) 
N
CH3H3C
(CH2)3 -N
CH3
CH3 
1963 150 
Melitracen(2-
773)(Dixeran,Trausabun) 
1963 75 
Danitracen (2-774) OHH
N
CH3 
1965 3 
II. Các chất bốn vòng 
Mianserin (2-
775)(Athymil,Bolvidon, 
Tolvin) 
1967 50 
-151- 
Maprotiline (2-
776)(Ludiomil) 
1969 100 
Bảng 2-34. Các thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm các chất có cấu trúc khác nhau 
Tên Công thức cấu tạo Năm 
điều 
chế 
Liều 
dùng 
mg/ngày 
Tofenacin (2-777) 
(Elamol, Tofacine) 
1963 200 
Zimelidine (2-778) 
(Normud, Zelmid) 
1972 200 
Fluoxetine (2-779) 
(Prozac) 
1974 50 
Nomifensine (2-
780) (Alival, 
Hostalival,Merital) 
1969 150 
Trazodone (2-781) 
( Desyrel, 
Molipaxin, 
Tombran) 
1968 150 
Caroxazone (2-
782) (Timostenil) 
1968 450 
-152- 
Thozalinone (2-
783) (Stimsen) 
1962 100 
Viloxazine (2-784) 
(Vivalan) 
1969 200 
Bupropion (2-785) 
(Wellbutrin) 
1971 300 
2.3.3.2.1. Cơ chế tác dụng của các hợp chất loại ba vòng 
Ngăn cản tái thu hồi các amin sinh học – chất chuyển tải nơron giải phóng ra đi 
vào các hạt tiền sinap 
- Ức chế sự thu hồi serotonine chống được tâm trạng buồn rầu thất vọng, 
muốn tự sát. 
- Ức chế sự thu hồi noradrenaline (NA), làm tăng năng tính hoạt động. 
- Kháng cholinergic trung ương và ngoại biên. 
Tác dụng chống trầm cảm chỉ xuất hiện sau 10-20 ngày dùng thuốc. Dấu hiệu 
sớm của chống trầm cảm là trở lại ăn ngon miệng. 
2.3.3.2.2. Những tác dụng dược lý khác của nhóm các chất ba vòng: 
- Trên thần kinh trung ương: có tác dụng tương tự như chlorpromazine 
- Trên thần kinh thực vật: tăng tác dụng của adrenaline và noradrenaline, đối 
kháng tác dụng với các thuốc cường giao cảm, có tác dụng hủy phó giao 
cảm, làm giãn đồng tử và nhu động ruột; có tác dụng kháng histamin 
- Trên hệ tim mạch: liều cao ức chế cơ tim, giảm cung lượng tim và hạ huyết 
áp. Có tác dụng chống loạn nhịp tim, liều cao gây block nhĩ thất. 
2.3.3.2.3. Cấu trúc một số thuốc chống trầm cảm loại ba vòng và những cấu 
trúc khác 
- Dẫn xuất dibenzodiazepin (I) 
- Dẫn xuất dibenzosuberon (II) 
- Các chất có cấu trúc khác (IIIa,IIIb) 
N
C-C-C-N
I II 
C-C-C-N
-153- 
X= O,S,N 
IIIa IIIb X=C,N 
Các hợp chất cụ thể xem trong bảng 2-32 
2.3.3.2.4. Tổng hợp một số thuốc chống trầm cảm 
 Tổng hợp imipramine (2-756) 
* Điều chế hợp chất 2-789 
-154- 
 Tổng hợp desipramine (2-759) 
 Tổng hợp amitriptyline (2-761) [156] 
 Tổng hợp doxepin (2-767) 
 Tổng hợp miaserin (2-775) 
-155- 
 Tổng hợp maprotiline (2-776) 
 Tổng hợp fluoxetine (2-779) và nisoxetine (2-817) 
-156- 
 Điều chế trazodone (2-781) 
2.3.4. CÁC CHẤT GÂY RỐI LOẠN TÂM THẦN 
Định nghĩa: các chất có khả năng gây ra ở trên người bình thường một số triệu 
chứng của bệnh loạn tâm thần và các ảo giác được gọi là các chất loạn thần 
(loạn tâm thần). 
2.3.4.1. Nguồn gốc của các chất loạn tâm thần: 
- Đa số là có nguồn gốc từ thực vật và phần nhiều là các hợp chất ancaloit. 
Bảng 2-35. Một số chất có tác dụng loạn thần đã biết 
Tên Công thức cấu tạo Năm 
điều 
chế 
Liều 
dùng 
mg/ngày 
-157- 
Ergotamine (2-829) 
N
H
N CH3
OC-NH
N
OH3C
O
OH
N
H CH2C6H5
O
H
Lysergide (2-830) 
(LSD-25,Delysid) 
N
H
N CH3
C
O
N
C2H5
C2H5
1938 0,05-0,1 
Ibogain (2-381) 
(Ibagin) 
1901 300-400 
Harmin (2-832) 
1841 300-400 
Harmalin (2-833) 
1941 300-400 
Psilocibine (2-834) 
1958 4-8 
Bufotenin (2-835) 
1934 15-20 
i..v 
-158- 
Imethyltryptamine 
(2-836) (DMT) 
1955 50-100 
i.v. 
Diethyltryptamin (2-
837) (DET) 
1957 50-100 
Adrenochrome (2-
838) 
1937 20-50 
i.v. 
Adrenolutin (2-839) 
1949 50-70 
Mescalin (2-840) 
1896 300-500 
Myristicine (2-841) 
1909 400-600 
Axit ibotennic (2-
842) 
1964 70-100 
Muscimol (2-843) 
1964 10-15 
Tetrahidrokannabinol 
(2-844) (THC) 
1964 20-30 
-159- 
Phencylidine (2-46) 
CH N
1960 10-20 
i.v. 
2.3.4.2. Tác dụng dược lý: 
Các chất loạn thần đều gây các rối loạn tâm thần như: ảo ảnh (ảo thị, ảo thính), 
cảm giác xoắn vặn, mất định hướng về không gian và thời gian, với ấn tượng 
thời gian trôi qua nhanh chóng, cần sống gấp. Ấn tượng như đang bập bềnh 
bay bổng trong vũ trụ, hình ảnh có thể méo mó với tình cảm giải thể nhân cách, 
phân đôi nhân cách, lo âu, hồi hộp. 
2.3.4.3. Cơ chế tác dụng: 
Làm thay đổi sự sản xuất, sự giải phóng các amin sinh học (serotonine, 
catecholamine, encephaline) hoặc thay đổi tính cảm thụ của các receptor đặc 
hiệu với các amin này tại các vùng khác nhau trên hệ thần kinh trung ương. 
-160- 
TÀI LIỆU THAM KHẢO 
1. Phan Đình Châu, Hóa dược và kỹ thuật tổng hợp 1, NXB Khoa học và 
kỹ thuật. 
2. Hóa dược - dược lý, sách đào tạo dược sĩ trung học, NXB Y học. 
3. Trịnh Thanh Đoan, Nguyễn Đăng Quang, Hoàng Trọng Yêm, Hóa hữu 
cơ, NXB Giáo dục, 1992. 
4. Hoàng Tích Huyền, Dược lý học, NXB Y học, 1999. 
5. Đặng Như Tại, Cơ sở hóa học lập thể, NXB Giáo dục Hà Nội, 1998. 
6. Nguyễn Minh Thảo, Tổng hợp hữu cơ, NXB Đại học Quốc gia Hà Nội. 
7. Wolf. M. E. Burger’s Medicinal Chemistry. John and Sons, New York, 
1981. 
8. Gareth T.: Medicinal Chemistry. John Wiley and Sone, 2000. 
-161- 
MỤC LỤC 
CHƯƠNG 1: MỘ SỐ KIẾN THỨC CHUNG VỀ HÓA DƯỢC ............................ 1 
1.1. Hóa dược – quá khứ, hiện tại và tương lai ........................................................ 1 
1.2. Các yếu tố hóa lý và cấu trúc hóa học ảnh hưởng đến tác dụng sinh học ........ 5 
1.3. Khái niệm về dược lý học ................................................................................... 5 
1.4. Tiến trình nghiên cứu đưa một thuốc mới vào sử dụng ................................... 27 
CHƯƠNG 2: CÁC THUỐC TÁC DỤNG LÊN HỆ THẦN KINH TRUNG ƯƠNG 
2.1. Đại cương về hệ thần kinh trung ương và hoạt động của nó ........................... 30 
2.2. Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương........................................................ 30 
2.2.1. Các thuốc gây tê .............................................................................................. 31 
2.2.2. Các thuốc mê ................................................................................................... 34 
2.2.3. Các thuốc gây ngủ ........................................................................................... 41 
2.2.4. Các thuốc chữa động kinh ............................................................................... 68 
2.2.5. Các thuốc giảm đau ......................................................................................... 75 
2.2.6. Các thuốc tâm thần .......................................................................................... 99 
2.2.7. Các thuốc giãn cơ ........................................................................................... 125 
2.2.8. Các thuốc chữa bệnh Parkinson.................................................................... 127 
2.3. Các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương ................................................. 134 
2.3.1. Thuốc hồi sức ................................................................................................. 134 
2.3.2. Thuốc kích thần .............................................................................................. 136 
2.3.3. Thuốc chống trầm cảm ................................................................................... 142 
2.3.4. Các chất gây rối loạn tâm thần ...................................................................... 156 
Tài liệu tham khảo .................................................................................................... 160