Tài liệu Dược thư quốc gia Việt Nam

Tóm tắt Tài liệu Dược thư quốc gia Việt Nam: ...ễ dùng, thời gian tác dụng dài và tƣơng đối ít tác dụng phụ, desmopressin là thuốc đƣợc chọn dùng trong bệnh đái tháo nhạt do trung ƣơng. Ðể chỉ định cho trẻ em, ngƣời ta ƣa dùng desmopressin hơn dùng vasopressin tiêm và các thuốc chống lợi niệu uống do hay gặp tác dụng không mong muốn của c...ƣời bệnh chịu đƣợc thuốc. Trong loạn thần nặng hoặc ngƣời bệnh kháng thuốc, liều có thể tới 60 mg một ngày, thậm chí 100 mg/ngày. Liều giới hạn thông thƣờng cho ngƣời lớn: 100 mg Trẻ em: Dƣới 3 tuổi: Liều chƣa đƣợc xác định. HALOPERIDOL 3 - 12 tuổi (cân nặng 15 - 40 kg): Liều ban đầu 25...không khử cực" kiểu cura. Với những thuốc gây khử cực bền ở tấm vận động, nhƣ suxamethonium thì neostigmin không thể đối kháng đƣợc. Nếu dùng cùng với suxamethonium, neostigmin gây tăng giãn cơ và gây tăng nguy cơ suy giảm hô hấp. Ðiều này cần phải đƣợc chú ý. Neostigmin là hợp chất amoni ...

pdf3415 trang | Chia sẻ: havih72 | Lượt xem: 197 | Lượt tải: 1download
Nội dung tài liệu Tài liệu Dược thư quốc gia Việt Nam, để tải tài liệu về máy bạn click vào nút DOWNLOAD ở trên
ế). Nhƣ vậy ISI của mẫu theo 
định nghĩa bằng 1. 
 WARFARIN 
INR của ngƣời bình thƣờng 5: Nguy cơ chảy máu 
mạnh. 
Liều đầu tiên thông thƣờng 5 - 10 mg/ngày trong 2 ngày đầu, sau đó 
điều chỉnh dựa vào kết quả xác định INR. Ngƣời cao tuổi thƣờng dùng 
liều ban đầu thấp. Khi cần chống đông nhanh thì dùng heparin trong 
những ngày đầu tiên (tiêm tĩnh mạch hoặc dƣới da). Việc điều trị bằng 
warfarin có thể hoặc đồng thời với heparin, hoặc bắt đầu sau heparin. 
Liều duy trì: Phần lớn ngƣời bệnh đƣợc duy trì với liều 2 - 10 mg/ngày. 
Thời gian điều trị phụ thuộc vào từng ngƣời. Thông thƣờng, liệu pháp 
chống đông phải kéo dài khi nguy cơ tắc mạch đã qua. 
Phạm vi dao động của INR đƣợc khuyến cáo: 
INR = 2,0 - 3,0: Phòng huyết khối - nghẽn mạch cho ngƣời bệnh nội 
hoặc ngoại khoa có nguy cơ cao; điều trị huyết khối tĩnh mạch gần và 
nghẽn mạch phổi, phòng nghẽn mạch toàn thân ở ngƣời bệnh rung nhĩ, 
bệnh van tim, đặt van tim sinh học hoặc nhồi máu cơ tim cấp. 
INR = 3,0 - 4,5: Phòng nghẽn mạch ở ngƣời đặt van tim cơ học hoặc ở 
ngƣời nghẽn mạch toàn thân tái phát. 
Giám sát PT/INR định kỳ: PT/INR phải đƣợc xác định trƣớc khi điều trị. 
Trong 2 tuần đầu, xác định hàng ngày hoặc 2 đến 3 lần mỗi tuần. Sau 
đó, hàng tháng ở bệnh nhân đã đƣợc cân bằng hoặc 1/2 tháng một lần, 
nếu thấy cần. 
Tương tác thuốc 
Phải rất thận trọng khi dùng các thuốc chống đông máu đƣờng uống, 
phối hợp với các thuốc khác. 
Tác dụng của warfarin có thể tăng lên khi dùng với: Amiodaron, 
amitryptylin/nortriptylin, steroid làm đồng hóa, azapropazon, 
bezafibrat, cefamandol, cloral hydrat, cloramphenicol, cimetidin, 
 WARFARIN 
clofibrat, co- trimoxazol, danazol, dextropropoxyphen, dextrothyroxin, 
dipyridamol, erythromycin, feprazon, glucagon, latamoxef, 
metronidazol, miconazol, neomycin, oxyphenbutazon, phenformin, 
phenylbutazon, phenyramidol, quinidin, salicylat, sulfonamid (ví dụ: 
sulfaphenazol, sulfinpyrazon), tamoxifen, tolbutamid và triclofos, thuốc 
chống trầm cảm 3 vòng, urokinase, vitamin E, vaccin chống cúm. 
Tác dụng của warfarin có thể tăng lên hoặc giảm đi bởi: phenytoin, 
ACTH, corticoid. 
Tác dụng của warfarin có thể giảm khi dùng với rƣợu (nghiện rƣợu), 
aminoglutethimid, barbiturat, carbamazepin, ethclorvynol, glutethimid, 
griseofulvin, dicloralphenazon, methaqualon, primidon, rifampicin thuốc 
ngừa thai loại uống chứa oestrogen, spironolacton, sucralfat, vitamin K. 
Ðộ ổn định và bảo quản 
Bảo quản viên nén trong lọ kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15 - 300C. 
Bảo quản lọ bột pha tiêm ở nhiệt độ 15 - 300C, tránh ánh sáng. Sau khi 
đã hòa thành dung dịch tiêm, phải sử dụng trong vòng 4 giờ, không 
đƣợc để tủ lạnh và vứt bỏ dung dịch không sử dụng hết. 
Khi hòa tan warfarin natri trong natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%, 
dung dịch có thể bị hấp phụ bởi polyvinyl clorid. Sự hấp phụ sẽ giảm khi 
chỉnh pH của dung dịch từ 6,7 lên 7,4. 
Bình chứa bằng polyethylen hoặc thủy tinh không hấp phụ dung dịch 
warfarin. 
Tương kỵ 
Không thêm bất kỳ một chất nào vào dung dịch tiêm warfarin. 
Dung dịch tiêm warfarin natri tƣơng kỵ với adrenalin hydroclorid, 
amikacin sulfat, metaraminol tartrat, oxytocin, promazin hydroclorid, 
tetracyclin hydroclorid, vancomycin hydroclorid. 
 WARFARIN 
Quá liều và xử trí 
Nếu chảy máu hoặc khả năng chảy máu xảy ra, tạm ngừng warfarin, 
nếu cần, truyền huyết thanh mới hoặc thay toàn bộ máu. Cho dùng 
vitamin K, uống hoặc tiêm 5 - 10 mg. 
Thông tin qui chế 
Warfarin có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ 
4 năm 1999. 
Thuốc độc bảng B. 
 XANH METHYLEN 
XANH METHYLEN 
Tên chung quốc tế: Methylthioninium chloride. 
Mã ATC: V03A B17; V04C G05. 
Loại thuốc: Thuốc giải độc, sát khuẩn nhẹ. 
Dạng thuốc và hàm lượng 
Viên nén: 55 mg, 65 mg; Thuốc tiêm: 10 mg/ml (1 ml, 10 ml); Dung 
dịch dùng ngoài 1%, hoặc dung dịch Milian gồm xanh methylen 1 g, tím 
gentian 1 g, rivanol 1 g, ethanol 70 % 10 g, nƣớc cất vừa đủ 100 g, 
thƣờng dùng trong da liễu. 
Dược lý và cơ chế tác dụng 
Xanh methylen đƣợc dùng trong điều trị methemoglobin - huyết do 
thuốc hoặc không rõ nguyên nhân. Ở nồng độ thấp, xanh methylen làm 
tăng chuyển methemoglobin thành hemoglobin. Nồng độ cao, thuốc có 
tác dụng ngƣợc lại do xanh methylen oxy hóa ion sắt II của hemoglobin 
thành sắt III, chuyển hemoglobin thành methemoglobin. Phản ứng này 
là cơ sở cho việc sử dụng thuốc trong điều trị ngộ độc cyanid. Trong 
trƣờng hợp này, methemoglobin tạo bởi xanh methylen sẽ liên kết với 
cyanid tạo ra cyanmethemoglobin, có tác dụng ngăn chặn tƣơng tác của 
cyanid với cytochrom là chất đóng vai trò trong hô hấp tế bào. 
Thuốc đƣợc chỉ định trong điều trị triệu chứng methemoglobin - huyết 
(khi nồng độ methemoglobin trên 20%). 
Xanh methylen cũng có tác dụng sát khuẩn nhẹ và nhuộm màu các mô. 
Thuốc có liên kết không phục hồi với acid nucleic của virus và phá vỡ 
phân tử virus khi tiếp xúc với ánh sáng. 
Dược động học 
 XANH METHYLEN 
Xanh methylen đƣợc hấp thu tốt từ đƣờng tiêu hóa. Tại các mô, xanh 
methylen nhanh chóng bị khử thành xanh leukomethylen, bền vững 
dƣới dạng muối, dạng phức hoặc dƣới dạng kết hợp trong nƣớc tiểu, 
nhƣng không bị khử trong máu. 
Xanh methylen thải trừ qua nƣớc tiểu và mật. Khoảng 75% liều uống 
đƣợc thải trừ qua nƣớc tiểu, hầu hết dƣới dạng leukomethylen không 
màu ổn định. Khi tiếp xúc với không khí, nƣớc tiểu chuyển sang màu 
xanh lá cây hoặc xanh da trời do sản phẩm oxy hóa là xanh methylen 
sulfon. Một phần thuốc không biến đổi cũng đƣợc thải trừ qua nƣớc tiểu. 
Chỉ định 
Ðiều trị methemoglobin huyết mắc phải, hoặc không rõ nguyên nhân. 
Giải độc cyanid, nitroprusiat và các chất gây methemoglobin huyết. 
Sát khuẩn đƣờng niệu sinh dục. 
Dùng tại chỗ để điều trị nhiễm virus ngoài da nhƣ Herpes simplex. Ðiều 
trị chốc lở, viêm da mủ. 
Làm thuốc nhuộm các mô trong một số thao tác chẩn đoán (nhuộm vi 
khuẩn, xác định lỗ dò...). 
Chống chỉ định 
Ngƣời bệnh thiếu hụt glucose - 6 phosphat dehydrogenase vì có thể gây 
tan máu cấp cho những ngƣời bệnh này. 
Ngƣời bệnh suy thận. 
Phụ nữ mang thai và cho con bú. 
Không tiêm trong ống cột sống. 
Không điều trị methemoglobin huyết do ngộ độc clorat vì có thể biến đổi 
clorat thành hypoclorit có độ độc cao hơn. 
 XANH METHYLEN 
Thận trọng 
Giảm liều cho ngƣời bệnh có chức năng thận yếu. 
Dùng xanh methylen kéo dài có thể dẫn đến thiếu máu do tăng phá hủy 
hồng cầu. 
Xanh methylen gây tan máu đặc biệt ở trẻ nhỏ và ngƣời bệnh thiếu 
glucose - 6 - phosphat dehydroge- 
nase. 
Thời kỳ mang thai 
Chống chỉ định hoặc chỉ dùng sau khi cân nhắc giữa lợi và hại do thuốc. 
Thời kỳ cho con bú 
Chƣa biết thuốc có bài tiết ra sữa mẹ không, nhƣng cần tạm ngừng cho 
con bú khi bà mẹ phải điều trị với xanh methylen. 
Tác dụng không mong muốn (ADR) 
Xanh methylen thƣờng dùng trong thời gian ngắn. Thuốc có thể gây 
thiếu máu và một số triệu chứng ở đƣờng tiêu hóa khi uống hoặc tiêm 
tĩnh mạch liều cao. 
Thường gặp, ADR > 1/100 
Huyết học: Thiếu máu, tan máu. 
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng. 
Thần kinh trung ƣơng: Chóng mặt, đau đầu, sốt. 
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau vùng trƣớc tim. 
Tiết niệu: Kích ứng bàng quang. 
Da: Da có màu xanh. 
 XANH METHYLEN 
Liều lượng và cách dùng 
Liều tiêm tĩnh mạch cho ngƣời lớn và trẻ em là: 1 - 2 mg/kg, tiêm chậm 
trong vài phút. Nếu cần, có thể dùng thêm liều sau 1 giờ. 
Khi không khẩn cấp hoặc dùng kéo dài để điều trị methemoglobin huyết 
do di truyền, uống 3 - 6 mg/kg (150 - 300 mg/ngày cho ngƣời lớn) chia 
nhiều lần trong ngày, kèm 500 mg vitamin C mỗi ngày. Uống với cốc 
nƣớc đầy để làm giảm rối loạn tiêu hóa và khó tiểu tiện. 
Chú ý: Ðiều trị methemoglobin huyết do dùng liều cao những chất gây 
methemoglobin kéo dài hoặc liên tục (nhƣ dapson): dùng xanh 
methylen tiêm truyền tĩnh mạch với tốc độ 0,1 - 0,15 mg/kg thể 
trọng/giờ, sau khi dùng liều khởi đầu 1 - 2 mg/kg. 
Khi tiêm xanh methylen phải tiêm chậm để tránh tạo nồng độ thuốc cao 
tại chỗ có thể gây tăng thêm methemoglobin huyết. Cần theo dõi chặt 
chẽ nồng độ methemoglobin trong quá trình điều trị. 
Pha dung dịch tiêm 
Dung dịch tiêm truyền cần pha với nƣớc muối đẳng trƣơng 0,9% để có 
nồng độ xanh methylen 0,05%. 
Ðộ ổn định và bảo quản 
Bảo quản dƣới 25oC và tránh ánh sáng. 
Tương kỵ 
Xanh methylen tƣơng kỵ với các chất kiềm, iodid, dicromat, các chất 
oxy hóa và chất khử. 
Quá liều và xử trí 
Triệu chứng 
Xanh methylen liều cao có thể oxy hóa hemoglobin thành 
methemoglobin huyết, do vậy càng làm tăng methemoglobin huyết. Một 
 XANH METHYLEN 
số tác dụng phụ không đặc hiệu khi dùng liều cao nhƣ: đau vùng trƣớc 
tim, khó thở, bồn chồn, lo lắng, run và kích ứng đƣờng tiết niệu. Có thể 
có tan máu nhẹ kèm tăng bilirubin huyết và thiếu máu nhẹ. 
Ðiều trị 
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Ðiều trị hỗ trợ và loại bỏ chất độc là 
chính. Gây nôn hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt hoặc thuốc tẩy và 
thẩm tách máu nếu cần. Truyền máu và thậm chí (nếu có thể) cho 
truyền thay máu và thở oxy. 
 ZIDOVUDIN 
ZIDOVUDIN 
Tên chung quốc tế: Zidovudine. 
Mã ATC: J05A F01. 
Loại thuốc: Chống virus. 
Dạng thuốc và hàm lượng 
Viên nén 300 mg; viên nang 100 mg, 250 mg; siro chứa 50 mg/5 ml. 
Dung dịch tiêm truyền: Chứa 10 mg zidovudin/ml nƣớc cất tiêm. Dung 
dịch đƣợc điều chỉnh đến pH 5,5 bằng acid hydrocloric hoặc natri 
hydroxyd. 
Dược lý và cơ chế tác dụng 
Zidovudin (azidothymidin, AZT) là một chất tƣơng tự thymidin có tác 
dụng ức chế in vitro sự sao chép của các retrovirus, bao gồm cả virus 
gây suy giảm miễn dịch ở ngƣời (HIV). Thuốc đƣợc chuyển thành 
zidovudin monophosphat bởi thymidin kinase của tế bào, rồi sau cùng 
thành zidovudin triphosphat nhờ một số enzym khác của tế bào. Dạng 
này tác dụng trên polymerase DNA của virus (enzym phiên mã ngƣợc) 
bằng cách cạnh tranh với các deoxynucleosid khác của tế bào và bằng 
cách tác dụng nhƣ một chất kết thúc chuỗi tổng hợp DNA. 
Sự ức chế cạnh tranh enzym phiên mã ngƣợc của retrovirus (HIV) mạnh 
hơn gấp 100 lần so với sự ức chế polymerase DNA của tế bào. 
Kháng thuốc: Một số chủng HIV phân lập từ ngƣời bệnh điều trị bằng 
zidovudin đã thấy giảm nhạy cảm với zidovudin in vitro. 
Phân tích di truyền học các chủng cho thấy có đột biến dẫn đến thay thế 
5 amino acid trong enzym phiên mã ngƣợc của virus. Hiện tƣợng kháng 
 ZIDOVUDIN 
thuốc này là một nguy cơ cần phải xem xét để sử dụng zidovudin hợp 
lý. 
Tiềm năng kháng chéo giữa các chất ức chế enzym phiên mã ngƣợc của 
HIV và các chất ức chế protease thƣờng thấp, vì những thuốc này tác 
dụng trên những enzym đích khác nhau. 
Phối hợp điều trị zidovudin với zalcitabin hoặc didanosin cũng không 
ngăn chặn đƣợc các chủng kháng zidovudin. 
Chú ý: Tên viết tắt AZT đã đƣợc dùng để chỉ thuốc azathioprin (có mã 
ATC là L04A X01). 
Dược động học 
Zidovudin đƣợc hấp thu qua đƣờng tiêu hóa. Khả dụng sinh học đƣờng 
uống từ 60 - 70% và có thể bị giảm khi ăn nhiều chất béo. Nồng độ 
đỉnh huyết thanh xấp xỉ 1,2 mg/lít trong vòng 0,5 - 1,5 giờ sau khi uống 
liều 250 mg. 
Từ 34 - 38% thuốc liên kết với protein; Thể tích phân bố khoảng 1,6 ± 
0,6 lít/kg và thấm đáng kể vào dịch não tủy (bằng 60% nồng độ trong 
huyết tƣơng) sau khi dùng liều uống nhắc lại 5 mg/kg. 
Zidovudin chuyển hóa nhanh ở gan thành dẫn xuất glucuronid không 
hoạt tính. Ở ngƣời bệnh xơ gan, chuyển hóa thuốc bị giảm, diện tích 
dƣới đƣờng cong và nửa đời thải trừ tăng lên. Thuốc đƣợc bài tiết qua 
nƣớc tiểu sau khi uống. Khoảng 70% liều uống (40 - 60% liều tiêm 
truyền) đƣợc bài tiết qua nƣớc tiểu dƣới dạng chuyển hóa và 10 - 20% 
(15 - 30% liều tiêm truyền) dƣới dạng không đổi. Ðộ thanh thải thận 
0,2 - 0,3 lít/kg/giờ. Sự bài tiết giảm ở ngƣời rối loạn chức năng thận; 
thẩm tách máu có thể loại đƣợc glucuronid zidovudin nhƣng không loại 
đƣợc zidovudin. 
Nửa đời của thuốc là 1,1 ± 0,2 giờ; 1,4 - 2,1 giờ ở ngƣời bệnh urê huyết 
cao; 2,4 giờ ở ngƣời bệnh xơ gan. 
 ZIDOVUDIN 
Có thể có nguy cơ tích lũy zidovudin và gây phản ứng có hại cả ở ngƣời 
suy thận và ngƣời có bệnh gan. 
Chỉ định 
Ðiều trị ngƣời nhiễm HIV, có số tế bào CD4 dƣới hoặc bằng 500/mm3; 
Ngƣời bệnh có triệu chứng liên quan đến HIV hoặc những ngƣời tuy 
không có triệu chứng, nhƣng có các chỉ số xét nghiệm bất thƣờng cho 
thấy có suy giảm miễn dịch do HIV. 
Zidovudin không phải là thuốc chữa khỏi đƣợc nhiễm HIV, ngƣời bệnh 
vẫn có thể mắc các bệnh liên quan đến nhiễm HIV. Do vậy, cần phải 
thông báo cho ngƣời bệnh để khi tình hình sức khỏe thay đổi thì đến cơ 
sở y tế chăm sóc và điều trị. 
Chống chỉ định 
Quá mẫn cảm với zidovudin có nguy hiểm đến tính mạng. 
Không dùng zidovudin cho ngƣời có lƣợng bạch cầu trung tính thấp, 
dƣới 0,75 X 109/lít, hoặc có hemoglobin thấp, dƣới 75 g/lít. 
Thận trọng 
Với ngƣời suy giảm chức năng gan hoặc thận. 
Cần giảm liều hoặc điều trị ngắt quãng với ngƣời thiếu máu và/hoặc giảm 
bạch cầu hạt (bạch cầu trung tính dƣới 1 x 109/lít), bệnh cơ. 
Với ngƣời có bệnh về máu nhƣ giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và 
thiếu máu nặng cần phải truyền máu. 
Với ngƣời cao tuổi vì chức năng thận giảm. 
Với phụ nữ mang thai, cho con bú. 
Thời kỳ mang thai 
 ZIDOVUDIN 
Zidovudin cũng đƣợc chỉ định để dự phòng lây truyền HIV từ mẹ sang 
thai. Ðộ an toàn của việc dùng zidovudin cho ngƣời mẹ và thai trong 3 
tháng đầu của thai kỳ chƣa đƣợc xác định. Tuy nhiên, nguy cơ lây 
truyền dọc HIV (từ mẹ sang con) cao tới mức đƣợc coi là quan trọng để 
cần điều trị cho ngƣời mang thai dƣơng tính HIV. 
Thời kỳ cho con bú 
Phụ nữ bị nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyền cho trẻ 
lúc đó có thể chƣa bị nhiễm. 
Tác dụng không mong muốn (ADR) 
Ðộc tính chủ yếu của zidovudin là giảm bạch cầu trung tính hoặc thiếu 
máu. Tỷ lệ mắc và mức độ trầm trọng sẽ lớn hơn khi bệnh đang tiến 
triển hoặc đƣợc điều trị muộn. Ở ngƣời nhiễm HIV nặng, nguy cơ độc 
với máu từ 25 - 30%. 
Phản ứng có hại thƣờng gặp nhất là giảm bạch cầu hạt và thiếu máu 
nặng. Những phản ứng thƣờng gặp khác là đau bụng, khó chịu, buồn 
nôn, nôn, mất ngủ, đau đầu. Ðôi khi xảy ra bệnh cơ và nhiễm sắc tố 
móng khi dùng lâu dài. 
Thường gặp, ADR > 1/100 
Máu: Thiếu máu hồng cầu khổng lồ, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, 
giảm bạch cầu trung tính. 
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, khó tiêu. 
Thần kinh trung ƣơng: Ðau đầu nặng, mất ngủ, khó chịu, chóng mặt, 
hội chứng hƣng cảm, co giật, loạn tâm thần, lú lẫn, sốt. 
Gan: Viêm gan ứ mật, thoái hóa mỡ. 
Da: Nổi ban, nhiễm sắc tố móng, rụng lông tóc, hoại tử biểu bì. 
Thần kinh cơ, xƣơng: Run, đau cơ, bệnh khớp, hội chứng viêm đa cơ. 
 ZIDOVUDIN 
Chú ý: Thƣờng gặp giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu và thiếu 
máu khi dùng liều cao (1200 - 1500 mg/24 giờ) và trong số những 
ngƣời bệnh đã có tiền sử giảm bạch cầu trung tính hoặc thiếu máu, đặc 
biệt ở ngƣời suy tủy và có số lƣợng lymphocyt CD4 dƣới 100/mm3. 
Hướng dẫn cách xử trí ADR 
Trong số các triệu chứng và phản ứng có hại đã đƣợc thông báo, nhƣng 
chƣa đƣợc chứng minh là có phải do zidovudin hay không, nhiều triệu 
chứng này có thể là do bệnh gây nên, do vậy khó đánh giá đƣợc mối 
liên quan với thuốc. Thay đổi điều trị với zidovudin khi có những triệu 
chứng trên cần phải xem xét dựa vào đánh giá kỹ lƣỡng ở từng ngƣời 
bệnh. 
Liều lượng và cách dùng 
Nhiễm HIV có triệu chứng hoặc không: 
Trẻ em từ 3 tháng tuổi đến 12 tuổi: 
Uống: 90 - 180 mg/m2/lần, 6 giờ một lần, tối đa 200 mg/lần. 
Truyền tĩnh mạch: 1 - 2 mg/kg/lần, 6 lần/ngày, truyền trong 1 giờ. 
Ngƣời lớn: 
Nhiễm HIV không triệu chứng: Uống 100 mg, 4 giờ một lần, khi thức 
(500 mg/ngày). 
Nhiễm HIV có triệu chứng: 
Uống: Bắt đầu 200 mg, 6 lần/ngày; sau 1 tháng thì dùng 100 mg, 6 
lần/ngày. 
Truyền: 1 - 2 mg/kg/lần, dùng 6 lần/ngày (truyền trong 1 giờ). 
Chỉ nên truyền tĩnh mạch khi ngƣời bệnh không thể uống đƣợc và chỉ 
truyền đến khi có thể điều trị đƣợc bằng thuốc uống. Ðể giảm nguy cơ 
 ZIDOVUDIN 
kích ứng và loét thực quản, khi uống nang zidovudin, ngƣời bệnh nên ở 
tƣ thế thẳng ngƣời và uống với nhiều nƣớc (ít nhất 120 ml nƣớc). 
Phòng lây truyền từ mẹ sang bào thai khi phụ nữ mang thai bị nhiễm 
HIV 
Trƣớc lúc đẻ: Bắt đầu vào tuần 14 của thai kỳ, uống 100 mg, 5 lần 
hàng ngày, 4 giờ một lần khi thức. 
Khi đẻ: Liều đầu, truyền tĩnh mạch 2 mg/kg, sau đó 1 mg/kg/giờ cho 
đến khi đẻ. 
Trẻ sơ sinh: Uống 2 mg/kg/lần, 6 giờ một lần, bắt đầu ngay 8 - 12 giờ 
sau khi sinh và kéo dài trong 6 tuần. 
Giảm liều 
Ngƣời suy thận: Giảm 50% ở ngƣời bệnh có độ thanh thải creatinin dƣới 
25 ml/phút. 
Ngƣời suy gan: Giảm 75% liều bình thƣờng hoặc tăng gấp đôi khoảng 
cách dùng thuốc bình thƣờng ở ngƣời xơ gan. 
Với ngƣời bệnh thiếu máu/giảm bạch cầu hạt: Cần điều trị với khoảng 
cách giữa các liều xa hơn. Nếu hemoglobin còn 75 - 90 g/lít hoặc bạch 
cầu trung tính dƣới 1 X 109/lít, nên dùng thuốc 8 giờ một lần. 
Ngừng điều trị nếu hemoglobin dƣới 75 g/lít hoặc bạch cầu trung tính 
dƣới 0,75 X 109/lít. Thƣờng có sự hồi phục trong vòng 2 tuần và có thể 
điều trị lại với khoảng cách dùng thuốc 8 giờ một lần. Sau 2 đến 4 tuần 
tiếp, khoảng cách giữa các liều có thể giảm dần, tùy thuộc vào khả 
năng dung nạp của ngƣời bệnh. 
Nên kiểm tra huyết học 2 tuần một lần, trong vòng 3 tháng đầu điều trị 
và sau đó mỗi tháng một lần. 
 ZIDOVUDIN 
Cần thông báo cho ngƣời bệnh biết dùng thuốc không theo đơn hoặc tự 
điều trị cũng có thể làm tăng nguy cơ độc tính. 
Các thông số cần theo dõi khi điều trị: Hemoglobin, hematocrit, bạch 
cầu, thể tích trung bình hồng cầu (MCV). 
Theo dõi các dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, những xét nghiệm về diễn 
biến của HIV để thay đổi chế độ điều trị. 
Mức CD4 và test thử tải lƣợng virus bằng phản ứng chuỗi polymerase 
RNA của HIV - 1 thƣờng có ích cho việc đánh giá hiệu quả điều trị trên 
lâm sàng. Nên thử lại sau 1 tháng và mỗi 3 - 4 tháng. 
Pha dung dịch tiêm 
Pha loãng liều dùng với dung dịch tiêm dextrose 5% để có nồng độ 
không lớn hơn 4 mg/ml. 
Tương tác thuốc 
Thuốc làm giảm chuyển hóa zidovudin: Atovaquon, methadon, 
probenecid, acid valproic. 
Thuốc làm giảm bài tiết zidovudin qua thận: Dapson, pentamidin và 
amphotericin B. 
Dùng đồng thời với những thuốc độc với thận, độc với tế bào hoặc thuốc 
gây suy tủy nhƣ: Dapson, pyrimethamin, ganciclovir, flucytosin, 
ribavirin, interferon, vincristin, vinblastin, doxorubicin sẽ làm tăng nguy 
cơ phản ứng có hại. 
Dùng đồng thời với paracetamol làm tăng tai biến về máu, tăng nguy cơ 
thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, đặc biệt khi dùng thời gian dài, có 
thể do giảm chuyển hóa zidovudin. 
Ðộ ổn định và bảo quản 
Bảo quản ở 15 - 25oC. Tránh ánh sáng. 
 ZIDOVUDIN 
Sau khi pha loãng, dung dịch tiêm truyền bền vững 24 giờ ở nhiệt độ 
phòng hoặc 48 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh 2 - 8 oC. Nhƣng vì không 
có chứa chất bảo quản, các dung dịch đã pha loãng nên dùng trong 
vòng 8 giờ nếu để ở 25oC hoặc 24 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh, để 
giảm thiểu khả năng nhiễm khuẩn. Không dùng nếu dung dịch biến 
màu. 
Tương kỵ 
Không đƣợc trộn dung dịch tiêm zidovudin với các dung dịch sinh học 
hoặc dung dịch keo (thí dụ chế phẩm máu, dung dịch có chứa protein). 
Quá liều và xử trí 
Những trƣờng hợp quá liều cấp cả ở trẻ em lẫn ngƣời lớn, đã đƣợc thông 
báo ở mức liều lên tới 50 g. 
Triệu chứng: Buồn nôn, nôn. Thay đổi về máu thƣờng là nhất thời và 
không nặng. Một số ngƣời bệnh có những triệu chứng thần kinh trung 
ƣơng không đặc hiệu nhƣ nhức đầu, chóng mặt, ngủ lơ mơ, ngủ lịm và 
lú lẫn. 
Xử trí: Rửa dạ dày trong vòng 1 giờ hoặc cho dùng than hoạt 
Ðiều trị hỗ trợ: Truyền máu, dùng vitamin B12 giúp cho phòng thiếu 
máu, có thể điều trị co giật bằng diazepam hoặc lorazepam. 
Tăng thải trừ: Dùng nhiều liều than hoạt có thể có hiệu quả. Thẩm tách 
máu có thể loại đƣợc các chất chuyển hóa nhƣng không có hiệu quả với 
zidovudin và nói chung không phải là cách thƣờng dùng. 
Thông tin qui chế 
Thuốc độc bảng A. 

File đính kèm:

  • pdftai_lieu_duoc_thu_quoc_gia_viet_nam.pdf