Bài giảng Dược lý học - Chương 1: Thuốc mê

CHƯƠNG 1. THUỐC MÊ1. ĐẠI CƯƠNGThuốc có t/d ức chế TK TW, làm mất cảm giác đau; được dùng cho gây mê phẫu thuật.Chia 2 nhóm:	+ Thuốc gây mê đường hô hấp	+ Thuốc gây mê đường tiêm & các đường khác2. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤP 	- Gồm các chất lỏng dễ bay hơi & khí hoá lỏng	- Thuốc mê lỏng: thuốc mê cấu trúc ether hoặc dẫn xuất halogen của hydrocarbon: ether ethylic, chloroform, enfluran, isofluran, methoxyfluran, halothan	- Thuốc mê 100%: các chất đủ hiệu lực gây mê độc lập	- Thuốc mê gắn F - thuốc mê lý tưởng, an toàn, được ưu tiên lựa chọn, tuy giá thành cao	- Thuốc mê khí hoá lỏng: hiện nay chỉ dùng N2O, gây mê hiệu lực < 100%2. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤPHalothan (Fluothan)- CT: C2HBrClF3Điều chế: 	Bromo hoá 2-chloro-1,1,1- trifluoroethan; 	cất phân đoạn ở 50oC  halothan- Tính chất: chất lỏng nặng, linh động, mùi đặc trưng (gần giống mùi cloroform), vị hơi nóng, hơi halothan không cháy. Không tan / H2O, tan / nhiều DM hữu cơ. d20 ~ 1,874, cất được ở 50oC.Công dụng: khởi mê nhanh, nhẹ nhàng. Thường phối hợp với NO & O2, tỷ lệ halothan trong h/h 1-4%.	T/d không mong muốn: liều cao gây giãn tử cung, có thể chảy máu.- 	Dạng bào chế: lọ thuỷ tinh 125, 250 mL; nút rất kín.- Bảo quản: Không dùng bình kim loại vì bị ăn mòn, để ở nhiệt độ <25oC, tránh ánh sáng.2. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤPEnfluran (Efran, Alyrane)- CT: CHF2-O-CF2-CHFCl- Tên KH: 2-chloro-1,1,2-trifluoroethyl difluoromethyl ether- Tính chất: chất lỏng trong suốt, ko màu, dễ bay hơi, mùi dễ chịu, vị hơi nóng, hơi ko cháy. Ko tan / H2O, tan / nhiều DM hữu cơ. d25 ~ 1,517, nhiệt độ sôi 56,6oC.Công dụng: khởi mê nhanh, nhẹ nhàng. T/d giãn cơ trung bình. Mức độ giải phóng F trong cơ thể thấp. Thường phối hợp với NO & O2, tỷ lệ 2-4,5%.- 	Dạng bào chế: lọ thuỷ tinh 125, 250mL; nút rất kín.- 	Bảo quản: để nơi mát, tránh ánh sáng.2. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤPIsofluran (Forane, Forene)CT: CHF2-O-CHCl-CF3Tên KH: 1-chloro-2,2,2-trifluoroethyl difluoromethyl ether- Tính chất: chất lỏng dễ bay hơi, mùi cay khó chịu, ko cháy. Ko tan / H2O, tan / nhiều DM hữu cơ & dầu.Công dụng: hiệu lực cao, khởi mê nhanh. T/d giãn cơ, giãn phế quản. Thường phối hợp với NO & O2, tỷ lệ 1-3%.- Dạng bào chế: lọ thuỷ tinh 100 mL; nút rất kín.- Bảo quản: để nơi mát, tránh ánh sáng.2. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤPNitrogen monoxydTên khác: Nitrogen oxyd, khí cườiCT: N2OTên KH: Dinitrogen oxydĐ/c: - Tính chất: khí ko màu, ko mùi. Hơi ko cháy, trộn với chất dễ cháy làm tăng khả năng cháy. Tan / H2O.Công dụng: hiệu lực thấp, chỉ được dùng làm khí mang, SD cùng với thuốc mê 100% & O2 thành hỗn hợp gây mê hiệu quả cao, an toàn, tỷ lệ <65%.- T/d ko mong muốn: khi ngửi khí 1 số bệnh nhân cươi ngặt nghẽo giống hội chứng hysteri  “khí cười”.- Bảo quản: để bình hoá lỏng ở nhiệt độ thấp, thận trọng khi vận chuyển.3. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TIÊMKetamin hydrochlorid (Ketalar, Ketalin)CT: C13H16ClNO.HCl (Ptl. 274,19)Tên KH: 2-(o-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanon hydroclorid3. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TIÊMĐ/c:Tính chất: bột kết tinh màu trắng, tonc = 262-263oC. Tan tốt / H2O, tan / ethanol, chloroform.Công dụng: phát huy t/d nhanh, kèm giảm đau, thời gian 10-25 phút tuỳ theo tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp.	Chỉ định: gây mê cho các trường hợp phẫu thuật ngắn.	Liều dùng: người lớn tiêm tĩnh mạch 2 mg/kg cho phẫu thuật 5-10 phút; tiêm bắp 10 mg/kg cho phẫu thuật 12-25 phút.- 	Dạng bào chế: ống tiêm 10mg/ml.T/d ko mong muốn: gây tăng áp lực dịch não tuỷ & thủy tinh thể.Bảo quản: trong bao bì kín, tránh ánh sáng, thuốc độc bảng B.3. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TIÊMThiopental natri (Pentothal, Trapanal)CT: Tên KH: Muối natri của 	5-ethyl-5-(1-methylbuthyl)-2-thioxo-1H,5H-pyrimidin-2,6-dion3. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TIÊM Thiourê Acid manolic Acid thiobarbituricTính chất: bột kết tinh màu trắng ánh vàng nhạt, hút ẩm, mùi hơi khó chịu. Tan tốt / H2O nhưng d/d dễ bị kết tủa lại, tan / ethanol.Công dụng: t/d nhanh nhưng duy trì mê ngắn-	Chỉ định: tiêm tĩnh mạch gây mê cho các trường hợp phẫu thuật ngắn hoặc phối hợp với các thuốc mê khác cho phẫu thuật kéo dài.	Liều dùng: theo chỉ định của BS gây mê.- 	Dạng bào chế: lọ bột 0,5 & 1,0g kèm ống nước pha tiêm. Chỉ pha trước khi dùng, ko tiêm nếu d/d bị đục.T/d ko mong muốn: co thắt phế quản, ko dùng cho người hen.Bảo quản: tránh ánh sáng & ẩm, thuốc độc bảng B.3. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TIÊMMethohexital natri (Brevital, Brietal)CT:- Tên KH: 5-allyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)barbiturat natriTính chất: bột màu trắng, hút ẩm, ko mùi. Tan tốt / H2O, tan / ethanol, khó tan / nhiều DM hưũ cơ.Công dụng: duy trì mê thời hạn ngắn-	Chỉ định: gây mê cho các ca phẫu thuật ngắn.	Liều dùng: theo BS gây mê.Dạng bào chế: lọ bột pha tiêm. Chỉ pha trước khi dùng.T/d ko mong muốn: tương tự thiopental natri.Bảo quản: tránh ánh sáng & ẩm, thuốc độc bảng B.Methohexital0,5g2,5g5gNatri carbonat30mg150mg300mg3. THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TIÊM	Propopol (Diprival, Diprofol)	- CT: - Tính chất: chất lỏng dầu, kết tinh ở nhiệt độ <19oC. Tan tốt / ethanol dầu thực vật, khó tan / H2O.- Công dụng: t/d nhanh; ko giảm đau.- Chỉ định: gây mê cho phẫu thuật kéo dài dưới 1h.- Liều dùng: người lớn, tiêm tĩnh mạch 2,0-2,5mg/kg.- 	Dạng bào chế: bào chế thuốc tiêm bằng cách pha trong dầu đỗ tương cùng phosphatid trứng, nồng độ 10mg/mL; ống tiêm 20mL.- T/d ko mong muốn: giãn mạch, hạ huyết áp, đau đầu, buồn nôn.- Bảo quản: tránh ánh sáng.