Bài giảng Dược lý học - Chương 3: Thuốc tê

CHƯƠNG 3. THUỐC TÊĐẠI CƯƠNG	Thuốc tê có t/d phong bế dẫn truyền thần kinh ngoại vi, làm mất cảm giác tạm thời ở 1 phần cơ thể, phục vụ cho các ca phẫu thuật nhỏ, khu trú: nhổ răng, phẫu thuật chi, trích nhọt, đau do chấn thươngPHÂN LOẠI: 2 loại	- Gây tê đường tiêm	- Gây tê bề mặt3.1. THUỐC GÂY TÊ ĐƯỜNG TIÊM 	2 nhóm cấu trúc: ester & amidCấu trúc ester: ester của acid benzoic thế với 1 aminoacid	- Dẫn chất acid p-aminobenzoic: Procain, tetracain, chloprocain	- Dẫn chất acid aminobenzoic khác: Primacain, parethoxycainCấu trúc amid: là các dẫn chất thế của anilin với acid carboxylic3.1. THUỐC GÂY TÊ ĐƯỜNG TIÊMCác thuốc gây tê đều có các nhóm amin nên có tính base.Để tăng thời hạn gây tê thường tiêm kèm thuốc co mạch: adrenalin. Ko dùng thuốc co mạch khi gây tê tuỷ sống & các đầu chi để tránh nguy cơ hoại tử các tổ chức này do thiếu máu cục bộ.3.2. THUỐC GÂY TÊ BỀ MẶTThuộc nhiều loại cấu trúc: ester, ether, amid gồm dạng base của 1 số thuốc gây tê đường tiêm có tác dụng gây tê bề mặt & các thuốc khác có độc tính cao ko dùng gây tê đường tiêm.Chất khí hoá lỏng ethyl chlorid bay hơi nhanh, hạ nhiệt độ gây tê trên bề mặt vùng da phun thuốcLidocain hydrochlorid (Lignocain hydrochlorid)Điều chế: Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, ko mùi; biến màu chậm trong ko khí, ánh sáng, tonc = 76oC. Tan tốt / H2O, tan / ethanol, chloroform, ko tan / ether.Công dụng: * Gây tê: t/d nhanh, kéo dài ~ 60 phút, nếu kèm adrenalin t/d đến ~120 phút. Dạng base dùng gây tê bề mặt.	Liều dùng: tiêm 0,25-0,35g, nồng độ thuốc tiêm 0,5-1,5%. Gây tê bề mặt: 2-5%.	* Chống loạn nhịp tim: tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chống loạn nhịp thất.	Liều dùng: người lớn, truyền 50-100mg, tốc độ 25-50mg/phút.T/d ko mong muốn: hoa mắt, run cơ, có thể bị loạn thần.Bảo quản: tránh ánh sáng, thuốc độc bảng BProcain hydrochlorid (Novocain hydrochlorid)Điều chếTính chất: Bột kết tinh màu trắng, ko mùi, vị đắng; biến màu chậm trong ko khí, ánh sáng, tonc = 157oC. Tan tốt / H2O, tan / ethanol, ko tan / nhiều DM hữu cơ.Công dụng: Gây tê tiêm, kéo dài t/d ~ 60 phút, nếu kèm adrenalin t/d đến ~120 phút. Dạng base dùng gây tê bề mặt.	Liều dùng: tiêm 0,30-1,0g / lần, tuỳ vùng & kỹ thuật gây tê.	Dạng bào chế: d/d tiêm 1-3%, có chất chống oxy hoá.Bảo quản: tránh ánh sáng, thuốc độc bảng B.Bupivacain hydrochlorid (Bucain, Marcain)Điều chế:Tính chất: Bột kết tinh màu trắng hoặc tinh thể ko màu; tonc = 254oC. Tan / H2O, tan tốt / ethanol, ko tan / ether.Công dụng: Gây tê tiêm, kéo dài t/d 5-7h.	Dạng bào chế: d/d tiêm 0,25-0,5%.	Chống chỉ định: Gây tê sản khoa, trẻ em <12 tuổi.Bảo quản: tránh ánh sáng.Tetracain hydrochlorid (Amethocain hydrochlorid)Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, ko mùi, vị hơi đắng & tê lưỡi. Thường kết tinh ở 2 dạng & tonc = 134-147oC (h/h kết tinh). Dễ tan / H2O, tan / ethanol, khó tan / DM hữu cơ.Công dụng: Gây tê tiêm, thích hợp dùng trong nhãn khoa & gây tê tuỷ sống cho phẫu thuật kéo dài 2-3h.	Liều dùng: Nhỏ mắt gây tê: d/d 0,5%	 Gây tê tuỷ sống: tiêm 5-15mL / lần; d/d 0,2-1,0%.	Tác dụng ko mong muốn: tương tự procain hydrochlorid.Bảo quản: tránh ánh sáng.