Bài giảng Hóa dược - Chương 8: Thuốc điều trị ho, thuốc long đơm

Ch­¬ng 8. BÀI GIẢNG HOÁ DƯỢCTHUỐC ĐIỀU TRỊ HO THUỐC LONG ĐỜMNỘI DUNG NGHIÊN CỨU1. Đại cương2. C¸c thuốc:	 -Codein -Dextromethopan HCl -Bromhexin HCl -N - acetylcysteinĐẠI CƯƠNG Ho là một phản xạ bảo vệ của cơ thểHo là một trong những triệu chứng của một số bệnh viêm nhiễm đường hô hấp nhiễm lạnh, viêm họng, viêm phế quản, viêm phổiKhông nhất thiết phải điều trị triệu chứng ho. Trường hợp cần thiết thì phải làm dịu bằng các thuốc giảm ho nhưng phải chăm sóc mũi họng, điều trị bằng kháng sinh nếu có bệnh nhiễm trùng hoặc điều trị các nguyên nhân khác.ĐẠI CƯƠNGKhông nên dùng thuốc ho quá lâuThuốc ho thường dùng bao gồm các chế phẩm của thuốc phiện, codein, codethilin, narcotin và 1 số chất tổng hợp khác nh­ dextromethophan.Cơ chế tác dụng của thuốc chống ho là ức chế trung tâm ho ở hành tuỷ, giảm kích thích giây thần kinh và các vùng có liên quan.Trong điều trị ho, thường kết hợp với các thuốc long đờm như: natri benzoat, terpin, bromhexin v.vCODEINXem phần “Thuốc giảm đau”DEXTROMETHOPHAN HYDROBROMDĐịnh tính:Phổ IRSKLM, bản mỏngĐo góc quay cực riêngLàm phản ứng của ion BromidĐịnh lượng:Bằng PP trung hoà (theo DĐVN)(+) N-methyl-3-methoxymorphinan hydrobromidAgripol; Ati-cough; Atuxan;Methorphan; Tussils; TuxiumTD: Ức chế trung khu ho, không gây ngủ, không ảnh hưởng tới nhu động ruột và tiết dịch đường hô hấpTác dụng giảm ho mạnh, có thể gây nghiện.LD:Ng lớn: 10-20mg/lần x 2-3 lần/ngàyTE: 7,5-20mg/lần (tuỳ tuổi) x 2-3 lần/ngày.CĐ:Chứng ho do nhiều nguyên nhân khác nhau như ho do kích ứng, do viêm nhiễm đường HH, do phản xạ, ho sau phẫu thuật. Chuẩn bị soi phế quảnCCĐ:TE < 24 tháng, PNCT và cho con búBảo quản: Độc B, tránh as.BROMHEXIN HCLĐịnh tính:Tính khử: dễ bị oxy hoá  màuNhóm amin thơm bậc nhất: diazo hoáPhản ứng của ion cloridPhổ IR và SKLMĐịnh lượng:CP / EtOH + HCl  chuẩn độ bằng NaOH 0,1N. Xác định điểm kết thúc bằng đo thế. Đọc V dung dịch giữa hai điểm uốnAparsonin; Bromxin; Brotussol; VasicanN(2 amino-3,5dibromophenyl methyl) N-methyl xyclohexylamin hydrocloridBột kết tinh trắng hoặc gần như trắng, rất ít tan /nước, ít tan / EtOH và methylencloridTD: * Làm lỏng dịch tiết phếquản (PQ), khí quản (KQ), làm dễ khạc đờm, làm dịu ho. CĐ: * Viêm cấp và mạn ở thanhquản, KQ, PQ và phổi. giãn PQ, bệnh bụi phổi.* Chuẩn bị trước và sau phẫuthuật ở phổi, PQ và KQ * Chuẩn bị trước và sau chụp X quang PQ.* Kết hợp với thuốc ho khácvà thuốc giảm đau.LD:* Người lớn: - 4mg/lần x 2-3lần /ngày- IM hoặc IV chậm: 8-24mg, chia làm 4 lần (IV thì hoà với Glucose)* TE: tuỳ theo tuổi, - 2-4mg/lần x 2-4lần/ngày Chú ý:* Không trộn thuốc với chấtkiềm, vì sẽ gây tủa* Không dùng với Thuốc làmkeo đờm* Tránh dùng cho PNCT, CCBACETYLCYSTEINĐịnh tính: Đo năng suất quay cực: độ quay cực riêng từ +21,0-27,0 (trong MT dd đệm pH 7,0).Đo độ chảy: từ 104°-110°C.Đo IR, so với chất chuẩnSKLM: so sánh thời gian lưu với chất chuẩn0,5ml DD CP 5%+ 0,05ml dd natri nitroprussiat 50g/l + 0,05ml NH đặc màu tím đậmAcid (R)-2-acetamido-3-mercaptopropanoicBột kết tinh trắng hoặc tinh thể không màu, dễ tan trongnước và EtOH, thực tế khôngTan trong methylen cloridĐịnh lượng:Hoà CP trong nước, thêm ddHCl loãng, làm lạnh + dd KI  ĐL bằng dd Iod 0,05M.Công dụng: Thuốc làm lỏng dịch nhầy đường hô hấp, làm lành tổn thương, bảo vệ TB gan.Điều chế:Acetyl hoá L-cysteinThe end!