Bài giảng Thuốc chống trầm cảm

- Yếu tố môi trường:
Những người thường xuyên tiếp xúc với các cảnh bạo lực, sự
ruồng bỏ, sự lạm dụng hay sự lạm dụng hay sự nghèo khổ thì
sẽ dễ bị trầm cảm.
Trầm cảm vẫn có thể xuất hiện trong những hoàn cảnh sống khác.
8Điều trị bệnh trầm cảm
Trầm cảm là loại bệnh nếu được chữa trị sớm và
đúng cách thì tỷ lệ bệnh ổn định khá cao (70-
80%).
Cần động viên bệnh nhân đến bác sĩ chuyên
khoa tâm thần điều trị sớm nếu bản thân họ
không nhận ra mình đang có các triệu chứng
gợi ý đến bệnh trầm cảm hoặc khi bệnh nhân sợ
các đồng nghiệp, bạn bè hay người thân sẽ cười
chê mình.
9Điều trị bệnh trầm cảm
Việc phát hiện và điều trị bệnh chậm trễ sẽ rất nguy
hiểm vì nguy cơ tự tử ở loại bệnh này rất cao (1 
trong 5 người bệnh trầm cảm sẽ chết vì tự tử).
- Trầm cảm không thể tự chữa khỏi chỉ bằng tập thể
dục, thay đổi chế độ ăn hay đi nghỉ mát, mà phải
được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm phối hợp
với tâm lý liệu pháp.
- Thuốc chống trầm cảm không phải là thuốc ngủ và
không gây nghiện.
10
Điều trị bệnh trầm cảm
- Thuốc chỉ phát huy tác dụng đầy đủ sau 3-6 tuần
điều trị liên tục, do đó không nên thay đổi liều hoặc
đổi loại thuốc khác quá sớm trước thời gian này:
+ Sau khi triệu chứng bệnh đã giảm bớt, cần
tiếp tục uống thuốc trong thời gian tối thiểu
là 6 tháng nữa.
+ Tâm lý liệu pháp (điều trị bằng cách nói
chuyện với bệnh nhân) có thể được sử dụng
một mình trong trường hợp trầm cảm nhẹ
hay phối hợp với thuốc chống trầm cảm trong
trường hợp trầm cảm trung bình hoặc nặng. 
11
Coù theå phaân ra 3 loaïi traàm caûm:
- Beänh traàm caûm do nhöõng nguyeân nhaân khoâng phaûi
thaàn kinh: Hôn 60% ngöôøi beänh bò traàm caûm daïng naøy. 
-Beänh nhaân laø ngöôøl khoâng theo kòp cuoäc soáng gaáp daãn
deán nhöõng trieäu chöùng traàm uaát caùc beänh nhaân naøy
thöôøng ñaùp öùng toát vôùi caùc thuoác choáng traàm caûm. 
Khoaûng 25 % beänh nhaân thuoâc daïng naøy.
- Beänh taâm thaàn: Khoaûng 10-15% beänh nhaân thuoäc daïng
naøy.
Phân Loại
12
Coù theå phaân ra 3 loaïi traàm caûm:
- Beänh traàm caûm do nhöõng nguyeân nhaân khoâng phaûi
thaàn kinh: Hôn 60% ngöôøi beänh bò traàm caûm daïng naøy. 
-Beänh nhaân laø ngöôøl khoâng theo kòp cuoäc soáng gaáp daãn
deán nhöõng trieäu chöùng traàm uaát caùc beänh nhaân naøy
thöôøng ñaùp öùng toát vôùi caùc thuoác choáng traàm caûm. 
Khoaûng 25 % beänh nhaân thuoâc daïng naøy.
- Beänh taâm thaàn: Khoaûng 10-15% beänh nhaân thuoäc daïng
naøy.
Phân Loại
13
Trầm cảm nội sinh (Trầm cảm chưa rõ nguyên nhân): Có
nhiều giả thuyết cho là do di truyền, miễn dịch, môi trường sống và
yếu tố xã hội... nhưng chưa có giả thuyết nào có tính thuyết phục.
Trầm cảm do stress: Chẳng hạn như khi mất việc làm, mâu
thuẫn trong gia đình, con cái hư hỏng, bị trù dập ở nơi làm việc, làm
ăn thua lỗ, bị phá sản hoặc có người thân chết đột ngột...
Trầm cảm do các bệnh thực tổn: sau chấn thương sọ não, 
sau tai biến mạch máu não hoặc xơ vữa động mạch não, các bệnh
nan y như ung thư, lao, phong...
Phân Loại
14
NGUYEÂN NHAÂN CUÛA BEÄNH TRAÀM CAÛM
Thuyeát amin
Töø 1950 reserpin sử dụng trong ñieàu trò caùc beänh
taâm thaàn phaân lieät kích ñoäng. 
Sau ñoù ngöôøi ta tìm ra cô cheá taùc ñoäng cuûa
reserpin laø phaù huûy caùc haït döï tröõ ôû taän cuøng taàn
kinh laøm cho caùc amin daãn truyeàn thaàn kinh nhö
serotonin, norepinephrin taïo ra khoâng coù choã ñeå döï
tröõ vaø bò phaân huûy nhanh choùng
15
s
n n
R
R
CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA RESERPIN
( thuyeát amin )
s
R = reserpin
S = serotonin
N= norepinephrin
16
- Thieáu huït nor-adrenalin taïi caùc sinap thaàn kinh trung öông
-Thieáu huït serotonin
-Thieáu huït dopamin. Nhieàu ngöôøi bò Packinson ( thieáu dopamin ) bò traàm
caûm
-Thieáu huït phenylethylamin chaát tieàn thaân cuûa caùc catecolamin. Trong
nöôùc tieåu ngöôøi bò traàm uaát löôïng phenylethylamin giaûm.
NGUYEÂN NHAÂN CUÛA TRAÀM CAÛM
CHOH
HO
HO CH2 NH2 Nh2CH2
NH
CH2HO
NH2CH2CH2HO
HO
CH2 CH2 NH2
Norepinephrin Serotonin
Dopamin phenylethylamin
17
CAÙC NHOÙM THUOÁC CHOÁNG TRAÀM CAÛM
Taát caû caùc thuoác choáng traàm caûm ñeàu nhaèm duy trì
caùc amin daãn truyeàn thaàn kinh
- Nhoùm thuoác choáng traàm caûm 3 voøng
-Caùc thuoác choáng traàm caûm choïn loïc serotonin 
(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)
- Caùc thuoác öùc cheá monoaminooxydase (IMAO)
- Caùc thuoác khaùc
18
THUOÁC CHOÁNG TRAÀM CAÛM 3 VOØNG
19
Hafliger vaø Schindler trong nhöõng naêm 40 ñaõ toång hôïp hôn 40 daãn
chaát iminodibenzyl coù taùc duïng antihistamin, laøm dòu, giaûm ñau vaø
choáng packinson. Moät trong soá ñoù laø imipramin,
Trong khi söû duïng treân laâm saøng nhö nhöõng phenothiazin Kuhn (1958) 
tình côø thaáy raèng khoâng gioáng phenothiazin.
imipramin khoâng coù taùc duïng treân nhöõng beänh nhaân bò beänh taâm thaàn
kích ñoäng, nhöng noù coù taùc duïng treân nhöõng ngöôøi bò traàm uaát
CH2CH2CH2 N(CH3)2
S
NCl N
(CH3)2NCH2 CH2 CH2
 Clopromazin Imipramin
LÒCH SÖÛ TÌM RA THUOÁC 3 VOØNG
thuốc điều trị tâm thần phenothiazin Thuốc điều trị trầm cảm
20
NX
R
NX
R
CAÁU TRUÙC CAÙC THUOÁC 3 VOØNG
dibenzoazepin(1) dihydrodibenzoazepin( 2 )
Teân thuoác X R
Imipramin (1) H
Desipramin (1) H
Clomipramin (1) Cl
Trimipramin (1) H
Opipamol (2) H
(CH3)2N(CH2)3
(CH3)2N(CH2)3
CH3(CH2)3 NH
(CH3)2NCH2
CH3
CHCH2
OH(CH2)2(CH2)3
21
R R
Dibenzocycloheptadien (3) ø Dibenzocycloheptatrien (4)
Teân thuoác R
Nortriphylin( 3)
Amitriphylin( 3)
Noxiptylin( 3)
Cyproheptadin( 3)
Protriptylin (4)
(CH2)3 NHCH3CH
(CH2)3 NHCH3CH
O (CH3)2N(CH2)2N
CH3(CH2)3 NH
CH3
22
O
R
S
R
Dibenzoxepin ( 5) Dibenzothiepin (6)
Teân thuoác R
Doxepin ( 5)
Dothiepin (6)
CH (CH2)2 N (CH3)2
CH (CH2)2 N (CH3)2
23
O
N
R1
R2
O
N
N
Cl
NH
Daãn chaát Dibenzo oxazepin
Amoxapin
R1
NH
N
R2 (CH3)2N
CH3
CH CH2
NNH
N
O
propizepin
24
Caùc thuoác choáng traàm caûm 3 voøng theá heä 2
COOH
NH
CH3
N
N
Amineptin Mianserin
CH3
CH3
N
NH O
OCH3
COOH
SN
NH
Metapramin Tianepin
25
TAÙC DUÏNG DÖÔÏC LYÙ CUÛA THUOÁC 3 VOØNG
Heä thaàn kinh trung öông
-treân ngöôøi bình thöôøng coù theå gaây nguû, giaûm ñau ñaàu Caùc thuoác
choáng traàm caûm 3 voøng coù theå duøng nhö thuoác nguû nhôø taùc duïng
laøm dòu, taùc duïng naøy thích hôïp cho nhöõng beänh nhaân traàm caûm
nhöng khoâng nguû ñöôïc. taùc duïng naøy noåi baät vaø laøm giaâc nguû ñeán
sôùm hôn ôû beänh nhaân traàm caûm
-treân nhöõng beänh nhaân traàm caûm taâm traïng phaán khôûi seõ taïo ra. Sau
2-3 tuaàn duøng thuoác taùc duïng trò lieäu môùi roõ reät
-vaø hôi haï huyeát aùp cuøng taùc duïng anticholinergic ( thí duï khoâ
mieäng, môø maét). Ñoái töôïng caûm thaáy meät moûi, khoù taäp trung suy
nghó, boàn choàn.
26
Taùc duïng treân amin naõo. Caùc thuoác choáng traàm caûm 3 voøng laøm taêng
taùc duïng cuûa caùc amin nhôø öùc cheá quaù trình baát hoaït hoùa bao goàm quaù
trình vaän chuyeån vaø thu hoài vaøo taän cuøng thaàn kinh. Imipramin vaø nhöõng
chaát cuøng nhoùm vôùi amin baäc 3 caûn trôû söï thu serotonin vaø
norepinephrin, ít coù hieäu quaû treân söï thu hoài dopamin.
s
n n
s
Thuoác 3 voøng
Heä thaàn kinh töï ñoäng. thuoác 3 voøng öùc cheá söï vaän chuyeån norepinephrin
vaøo taän cuøng thaàn kinh adrenergic vaø khaùng muscarinic cholinergic α1-
adrenergic. Gaây môø maét khoâ mieäng, taùo boùn, bí tieåu, hôi haï huyeát aùp xuaát
hieän ngay trong lieàu ñieàu trò do taùc duïng khaùng cholinergic . 
27
Taùc duïng phuï
-ÔÛ lieàu ñieàu trò caùc thuoác choáng traàm caûm 3 voøng coù taùc duïng treân heä tim
maïch quaù lieàu coù theå nguy hieåm tính maïng. Treân ngöôøi bieåu hieän thoâng
thöôøng laø haï huyeát aùp theá ñöùng do block-adrenergic.
Treû em ñaëc bieät nhaïy caûm vôùi taùc duïng ñoäc treân tim vaø ñoäng kinh khi duøng
lieàu cao thuoác 3 voøng. 
Yeáu vaø meät moûi coù theå laø taùc duïng phuï chính cuûa thuoác. Nhöõng ngöôøi giaø
thöôøng choùng maët haï huyeát aùp, taùo boùn, ñaùi raét, phuø, rung
Nhöõng phaûn öùng cuoàng khi duøng thuoác choáng traàm uaát coù theå gaëp : Roái
loaïn taâm thaàn, ñieân cuoàng Laøm naëng theâm
glaucoma, laø nguy cô lôùn. 
Caùc trieäu chöùng khaùc : noân, buoàn noân, tieâu chaûy.
28
Töông taùc thuoác.
Barbituric vaø cabamazepin kích thích heä enzym ôû gan laøm taêng
chuyeån hoùa thuoác
Cimetidin laøm taêng noàng ñoä thuoác trong huyeát Duøng thaän troïng vôùi
ngöôøi uoángröôïu vì laøm taêng traàm caûm
Khoâng duøng vôùi caùc thuoác chöùa opi vì taêng söï hoaûng sôï
Söï gaén cuûa caùc thuoác choáng traàm uaát 3 voøng leân protein huyeát töông
coù theå bò giaûm bôûi söï caïnh tranh vôùi nhieàu thuoác nhö phenytoin, 
phenylbutazon, aspirin, aminopyrin, scopolamin, phenothiazin
taêng taùc duïng cuûa caùc thuoác cöôøng giao caûm nhö naphazolin, 
xylomethazolin
Khi duøng chung 3 voøng vôùi IMAO coù theå gaây kích ñoäng hay ñoäng kinh
Chæ ñònh.
trò traàm uaát ngöôøi lôùn
giaûm taäp chung giaûm höng phaán hoaït ñoäng ôû treû em vaø ngöôøi lôùn
ñieàu trò co giaät do duøng thuoác kích thích
duøng trò caùc chöùng lo laéng, sôï khoaûng roäng, aùm aûnh
29
Suy giaûm nhu ñoäng ñöôøng tieâu hoùa
Beänh nhaân ñang duøng contact lens
beänh nhaân nghieän röôïu hay ñang uoáng röôïu
beänh nhaân coù tieàn söû ñoäng kinh vì coù theå laøm giaûm ngöôõng co giaät
beänh nhaân Packinson vì laøm xaáu nhöõng trieäu chöùng cuûa beänh
treû em maéc beänh tim
Thuoác coù theå laøm traàm troïng hôn beänh taâm thaàn phaân lieät
beänh nhaân hen xuyeãn
Ngöøng thuoác vaøi ngaøy truôùc khi phaãu thuaät vì thuoác laøm taêng huyeát aùp
beänh nhaân maãn caûm, bò beänh gan thaän
beänh nhaân cöôøng giaùp hay ñang duøng noäi tieát toá tuyeán giaùp
Duøng heát söùc thaän troïng vôùi nhöõng beänh nhaân tieåu ñöôøng
Khoâng duøng cho phuï nöõ coù thai vaø cho con buù tröø khi thaät caàn thieát vì ñaõ
Noùí chung duøng heát söùc caån thaän cho ngöôøi traàm uaát vì nhöõng yù tuôûng töï
töû. Caàn theo doõi khi beänh nhaân duøng thuoác.
Choáng chæ ñònh
30
IMIPRAMIN HYDROCLORID
HCl
CH2CH2CH2 N(CH3)2
N
Teân khaùc: Berkomine, Chrytemin, Deprinol, Efuranol, Feinalmin, 
Imavate, Imidol, Imilanyle, Imiprin, Iramil, Janimine, Melipramine, 
Presamine, Pryleugan, Tofranil
C19H24N2,HCl p.t.l. 316,9
Teân khoa hoïc: 5-(3-dimethylaminopropyl)-10,11-dihydro-5H- dibenz
[b,f]azepin hydrochlorid
TÍNH CHAÁT
Boät keát tinh traéng khoâng muøi deã tan trong nöôùc coàn aceton. Khoâng tan trong
ether, benzen
Nhieät ñoä noùng chaûy: 170 -174 oC UV: 251nm vaø moät vai phuï ôû 270nm
31
NO2
CH3
Cl2
NO2
CH2Cl
KOH/Alc
Cl
NO2
CHCH2
NO2
CHCH
NO2 NO2
NH
H2
NH
N(CH3)2(CH2)2
N (CH3)2N(CH2)2Cl
CH2
NH2
CH2
H2N Phosphat
280 -320
ÑIEÀU CHEÁ
32
Ñònh tính: Phaûn öùng vôùi acid picric
Ño UV ( HCl 0,01M ) cho cöïc ñaïi ôû 251 nm vaø moät vai ôû 270 nm
IR
Hoøa tan trong HNO3 cho maøu xanh
Phaûn öùng cuûa clorid
Thöû tinh khieát
Ñoä trong
pH : dung dòch trong nöôùc coù pH = 5
Taïp chaát lieân quan: phöông phaùp saéc kyù
Kim loaïi naëng
Giaûm khoái löôïng do saáy khoâ
Tro sulfat
Ñònh löôïng : Hoaø tan cheá phaåm trong cloroform vaø theâm dung dòch thuûy ngaân
acetat. Chuaån ñoä vôùi acid percloric 0.1M, duøng metanil vaøng laøm chæ thò
KIEÅM NGHIEÄM
33
Imipramin laø thuoác choáng traàm caûm 3 voøng dibenzazepin ñaàu
tieân ñöôïc toång hôïp töø 1940
FDA cho duøng ñeå choáng traàm caûm töø 1959 vaø choáng ñaùi daàm töø
1973. 
Imipramin gaây öùc cheá thu hoài chaát daãn truyeàn thaàn kinh ôû maøng
teá baøo thaàn kinh.
demethyl hoùa
HCH3CH2CH2CH2 N
NN
(CH3)2NCH2 CH2 CH2
34
Taùc duïng phuï. Maát nguû haï ngöôõng ñoäng kinh khoâ
mieäng, môø maét, meät moûi , khoù taäp trung vaø suy nghó., boàn choàn.
keùo daøi thôøi gian QT vaø PR neân ñoâi khi cuõng duøng trò loaïn nhòp
Chæ ñònh. 
Trò traàm caûm, trò ñaùi daàm treû em vaø ngöôøi giaø
Choáng chæ ñònh. Suy tim, gan thaän, glaucom, phuï nöõ coù thai, ngöôøi
nghieän röôïu. 
Daïng duøng. Vieân neùn 10, 25, 50mg
Dung dòch tieâm 25mg trong 2ml 
Lieàu duøng.
Choáng traàm uaát: 18- 65 tuoåi Baét ñaàu vôùi 25mg vaø taêng ñeán 200mg/ 
ngaøy
Treân 65 tuoåi 25mg / ngaøy uoáng vaøo luùc nguû
Treû em 1,5mg/kg/ngaøy
Tieâm baép 20-30mg / ngaøy
Trò ñaùi daàm: Treân 6 tuoåi 10-25mg
35
Thuoác öùc cheá Monoamin oxidase
( IMAO )
36
In 1951, isoniazid vaø caùc daãn chaát isopropyl, iproniazid, coù taùc duïng
choáng lao toát vaø ngöôøi ta thaáy raèng iproniazid coù taùc duïng laøm phaán
khích ôû nhöõng beänh nhaân lao do öùc cheá enzyme MAO
iproniazid
CH3
CH3
CHNH
N
NH
O
37
Selegilin
CHCCH2CH3
CH2 CH NH
CH3
Amphetamin Tranylcypromin
CH3
NHCH2CH2 NH2
Isocaroxazid Phenelzin
O
N
CH3
O
CNHNHCH2 NH2NHCH2CH2
Nhöõng IMAO ñaàu tieân ñöôïc duøng trong ñieàu trò traàm uaát coù caáu
truùc hydrazin vaø coù ñoäc tính cao vôùi gan. Isocarboxazid laø daãn
chaát hydrazid, chaát naøy coù theå phaûi chuyeån thaønh hydrazin
töông öùng taïo taùc duïng öùc cheá MAO keùo daøi.
Moät vaøi chaát coù caáu truùc lieân quan tôùi amphetamin vaø ñöôïc toång
hôïp ñeå kích thích thaàn kinh trung öông. Söï ñoùng voøng cuûa maïch
nhaùnh amphetamin daãn tôùi tranylcypromin. Selegilin vaø moät vaøi
IMAO laø daãn chaát cuûa propargylamin chöùa maïch acetylenic.
38
TAÙC DUÏNG DÖÔÏC LYùù CUÛA CAÙC THUOÁC IMAO 
taùc duïng döôïc lyù cuûa caùc thuoác IMAO cuõng gaàn gioáng nhö taùc duïng
cuûa caùc thuoác 3 voøng vì laøm keùo daøi taùc duïng cuûa caùc amin thaàn
kinh. Tuy nhieân do cô cheá khaùc neân cuõng coù theå coù nhöõng khaùc bieät
-Heä thaàn kinh trung öông. caùc IMAO coù theå coù taùc duïng kích thích thaàn
kinh trung öông. 
-Taùc duïng treân amin naõo. 
IMAO laøm taêng hoaït löïc cuûa monoamin baèng caùch laøm giaûm söï
chuyeån hoùa bôûi MAO 
Caàn chuù yù caùc IMAO khoâng chæ öùc cheá MAO maø coøn öùc cheá nhöõng
enzym khaùc vaø chuùng aûnh höôûng chuyeån hoùa ôû gan ñoái vôùi nhieàu
thuoác
39
taùc duïng phuï
kích ñoäng, aûo giaùc taêng hay giaûm phaûn xaï vaø co giaät
Ngoä ñoäc IMAO phöùc taïp vaø nguy hieåm hôn caùc thuoác khaùc trò beänh
taâm thaàn Nguy hieåm nhaát laø taùc duïng leân heä thoáng gan, naõo, vaø tim
Töông taùc thuoác.
Barbituric vaø cabamazepin kích thích heä enzym ôû gan laøm taêng
chuyeån hoùa thuoác
Cimetidin öùc cheá caùc enzym chuyeån hoùa ôû gan neân laøm taêng noàng
ñoä thuoác trong huyeát töông
Duøng thaän troïng vôùi ngöôøi uoáng röôïu vì laøm taêng traàm caûm
phomat chöùa moät amin taêng huyeát aùp hay chaát coù khaû naêng giaûi
phoùng catecholamin Tyramin chaúng bao laâu ñöôïc coi laø thuû phaïm. 
Hôn 10 mg of tyramin ñuû gaây ra taêng huyeát aùp.. Nhieàu thöïc phaåm gaây
ra hoäi chöùng naøy , Thöïc phaåm nguy hieåm nhaát laø phomat, söõa vaø saûn
phaåm töø men bia
Tranylcypromin kích thích tieát insulin neân caàn theo doõi ñöôøng huyeát
khi ñang duøng caùc thuoác haï ñöôøng huyeát vôùi tranylcypromin
40
Chæ ñònh
IMAO coù hieäu quaû trong chöùng sôï
Coù theå duøng trò haï huyeát aùp theá ñöùng khi phoái hôïp vôùi tyramin
Choáng chæ ñònh
Khoâng neân duøng cho beänh nhaân ñang duøng contact lens
Khoâng duøng cho beänh nhaân nghieän röôïu hay ñang uoáng röôïu Khoâng duøng
cho beänh nhaân coù tieàn söû ñoäng kinh
Khoâng duøng cho beänh nhaân Packinson
Duøng heát söùc caån thaän nhaát laø ñoái vôùi treû em maéc beänh tim
Thuoác coù theå laøm traàm troïng hôn beänh taâm thaàn phaân lieät
Khoâng duøng cho beänh nhaân hen xuyeãn
Ngöøng thuoác vaøi ngaøy truôùc khi phaãu thuaät vì thuoác laøm taêng huyeát aùp
Khoâng duøng cho beänh nhaân maãn caûm bò beänh gan
Ngöôøi nghieän röôïu ñaëc bieät nhöng ngöôøi duøng bia .
Khoâng duøng cho beänh nhaân cöôøng giaùp hay ñang duøng noäi tieát toá tuyeán
giaùp
41
TRANYLCYPROMIN SULFAT
H2SO4
2
NH2
Teân khaùc : Espril; Niamid; Niami dal; Niaquitil; Nuredal
(C9H11N)2,H2 SO4 p.t.l. 364.
Teân khoa hoïc: (1RS,2SR)-2- phenylcyclopropylamin sulphat
42
Tính chaát
Boät keát tinh traéng hay gaàn nhö traéng khoâng muøi hay coù muøi queá
nheï tan trong nöôùc hôi tan trong alcol, ether; khoâng tan trong
cloroform. 
Kieåm nghieäm
Ñònh tính
IR
Sulfat
Taïp chaát lieân quan. Saéc kyù khí
Giaûm khoái luôïng do saáy khoâ
Tro sulfat
Ñònh löôïng. Phöông phaùp moâi tröôøng khan ( HClO4 - xaùc ñònh
ñieåm töông ñöông baèng phöông phaùp ño theá )
H2SO4
2
NH2
43
Laø moät nonhydrazin IMAO hieäu quaû treân nhieàu daïng traàm uaát, thöôøng
duøng treân beänh nhaân khoâng ñaùp öùng vôùi caùc thuoác choáng traàm uaát
khaùc. Tranylcypromin ñöôïc FDA cho pheùp söû duïng 1961.
Cô cheá. Tranylcypromin gaén thuaän nghòch treân monoamin oxidase
Taùc duïng phuï. trong naêm 1970 khoaûng 3,5 trieäu beänh nhaân duøng
tranylcypromin trong soá naøy khoaûng 50 ngöôøi bò tai bieán maïch maùu
naõo vaø 15 ngöôøi cheát . 
Khoâng coù baèng chöùng veà söï laøm taêng huyeát aùp cuûa tranylcypromin hôn
caùc thuoác khaùc trong nhoùm. khoâng duøng tranylcypromin cho beänh
nhaân quaù 60 tuoåi, coù beänh tim, cao huyeát aùp hay ù nguy cô ñoät quò.
Haï huyeát aùp theá ñöùng coù theå gaëp
Roái loaïn chöùc naêng sinh duïc
Bieáng aên
Run, muùa giaät, co ruùt chaân tay, meät moûi, maát nguû.
Roái loaïn chöùc naêng gan
thieáu baïch caàu, thieáu baïch caàu haït,
Khi ngöøng thuoác ñoät ngoät coù theå gaây nhöõng taùc duïng phuï: boàn choàn, lo 
laéng, traàm uaát, nhaàm laãn, tieâu chaûy, aûo giaùc, yeáu cô
TAÙC DUÏNG DÖÔÏC LÖÏC
44
Chæ ñònh. 
Choáng traàm uaát
Choáng haï huyeát aùp theá ñöùng phoái hôïp vôùi tyramin
Choáng chæ ñònh. 
Ngöôøi nghieän röôïu ñaëc bieät nhöng ngöôøi duøng bia .
Caùc thöïc phaåm chöùa nhieàu tyramin nhö tröùng gaø, ñaäu naønh, phomat. 
Caùc beänh nhaân coù beänh veà tim maïch vì thuoác coù theå laøm taêng huyeát aùp
Khoâng duøng cho beänh nhaân suy gan thaän
Nhöõng ngöôøi coù tieàn söû ñoäng kinh
Nhöõng ngöôøi hen suyeãn
Daïng duøng
Vieân neùn chöùa tranylcypromin sulfat töông ñöông 10 mg tranylcypromin.
Lieàu duøng
Trò traàm caûm. 10mg-30mg uoáng saùng vaø chieàu trong 2 tuaàn. Neáu thaáy taùc
duïng keùm thì coù theå taêng theâm moãi ngaøy 10mg.
Trò haï huyeát aùp theá ñöùng ( phoái hôïp vôùi tyramin ) 40-60mg/ ngaøy
45
Thuoác choïn loïc serotonin
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs)
46
Venlafaxin
OH
CH3
CH3NCH2
CH3O
CH
O
CF3
CH
CH2 CH2 NH CH3
O
O
O CH2
N
F
Paroxentin
Sau nhieàu thaäp kyû bò haïn cheá moät loaït thuoác choáng traàm caûm môùi ra ñôøi. 
Fluoxetin chaát ñieån hình cuûa nhöõng chaát öùc cheá söï baát hoaït thaàn kinh bôûi
hoaït tính thu hoài serotonin. Trong khi caùc thuoác môùi chöa ñöôïc chöùng minh
hieäu quaû hôn caùc thuoác cuõ thì tính an toaøn vaø khaû naêng chòu ñöïng thuoác
khieán cho caùc thuoác naøy ñöôïc chaáp nhaän nhanh choùng vaø trôû neân phoå
bieán
fluoxentin
47
TAÙC DUÏNG DÖÔÏC LÖÏC
Gioáng caùc thuoác 3 voøng hieäu quaû choáng traàm uaát cuûa nhoùm naøy laø öùc
cheá söï thu hoài caû serotonin vaø norepinephrin öùc cheá yeáu thu hoài
dopamin
Khoâng gioáng caùc thuoác 3 voøng noù khoâng coù hoaït tính treân heä
histaminergic, muscarinic, hay adrenergic receptor, ñieàu naøy giaûi thích
caùc thuoác nhoùm naøy khoâng coù taùc duïng anticholinergic, gaây nguû vaø
nhöõng taùc duïng phuï treân tim maïch nhö thöôøng gaëp ôû caùc thuoác choáng
traàm caûm
Venlafaxin coù taùc duïng treân caû vaän chuyeån serotonin vaø
norepinephrin, vôùi 5 laàn choïn loïc treân serotonin, trong khi paroxetin
khoaûng 10 laàn choïn loïc treân serotonin. 
48
-Töông taùc thuoác.
Caùc thuoác choïn loïc serotonin öùc cheá enzym cytocrom P450, CYP2D6, 
CYP3A4 laø nhöõng enzym chuyeån hoùa thuoác 3 voøng laøm taêng noàng
ñoä nhöõng thuoác naøy.
Loaïn nhòp khi duøng chung thuoác 3 voøng vaø cocain
Vôùi ethanol laøm taêng traàm caûm
Chæ ñònh. 
Chuyeân duøng ñeå trò traàm caûm töông töï nhö caùc thuoác nhoùm khaùc . 
Choáng chæ ñònh.
Khoâng neân duøng cho phuï nöõ coù thai vaø cho con buù chæ duøng khi thaät
caàn thieát
Suy gan, suy thaän
Caån thaän vôùi ngöôøi huyeát aùp cao
Caån thaän vôùi ngöôøi coù tieàn söû taâm thaàn
Thaän troïng vôùi ngöôøi coù tieàn söû ñoäng kinh