Tài liệu Thuốc giảm đau

- +/- 
Hen phế quản + - 
Loạn công thức máu + - 
Huyết khối - +/- 
Ghi chú: + : lựa chọn +/- : có thể chỉ định 
Bảng 6.5. Dược động học, liều dùng của một số thuốc NSAID thực thụ 
Tên thuốc Đường dùng t1/2 (h) Thải trừ Liều (24h) 
Diflunisal Uống 8-12 nước tiểu 0,5-1,0 g 
Diclofenac natri Uống, tiêm 150 mg 
Fenoprofen natri Uống 3 nước tiểu 0,3-0,6 g 
Ibuprofen Uống 2 nước tiểu 0,3-0,4 g 
Indomethacin Uống 3-11 Mật-ruột 100-150 mg 
Meclofenamat natri Uống 3 thận, mật 200-400 mg 
Naproxen Uống 13 nước tiểu 0,5-1,0 g 
Oxyphenylbutazon Uống 72 nước tiểu 0,3-0,6 g 
Phenylbutazon Uống 84 nước tiểu 0,3-0,4 g 
Piroxicam Uống 50 nước tiểu 20 mg 
Sulindac Uống 16 0,4 g 
Tolmetin natri Uống 1 nước tiểu ≤ 2 g 
Nimesulid Uống nước tiểu 100 mg/48h 
Nabumeton Uống 12-36 nước tiểu 1 g 
Bảng 12-Gdau/dh 
Bảng 6.6. So sánh tác dụng KMM của corticoid và NSAID 
Tác dụng KMM 
Corticoid NSAID 
Xốp xương + +/- 
Ức chế miễn dịch + - 
Loét dạ dày + + 
Suy thượng thận + - 
Chuyển hóa mỡ (Cushing) + - 
Giữ nước gây phù + +/- 
Giảm liên kết tiểu cầu - + 
Protein/ niệu - +/- 
Ảnh hưởng thai nhi - +/- 
Glaucom, đục thủy tinh thể + - 
Trẻ chậm lớn + - 
Viêm tụy cấp, tăng glucose/máu + - 
Độc gan - +/- 
Ghi chú: + : Có tác dụng - : Không tác dụng +/- : Có chất tác dụng. 
* Một số thuốc: 
- Dẫn chất acid salicylic (acid o-hydroxybenzoic): 
ASPIRIN 
Tên khác: Acid acetylsalicylic COOH
OCOCH3
Biệt dược: pH 8; Aspégic 
Công thức: 
Điều chế: Ester hóa acid salicylic với anhydrid acetic. 
Tính chất: Bột/bột kết tinh màu trắng, không mùi/mùi dấm nhẹ. 
Thủy phân chậm ở không khí ẩm. 
Khó tan/nước; dễ tan/ethanol 96%; tan trong ether, cloroform; 
tan trong các dung dịch kiềm hydroxyd và carbonat. 
Hóa tính: Tính acid. 
Định tính: 
 - Thủy phân aspirin/NaOH 10%; kết tủa bằng HCl: 
 Phần tủa cho màu xanh tím với FeCl3 5% (acid salicylic) 
Bảng 13-Gdau/dh 
CH3COO
COOH
O
COOH
O
COONa
H H
H2O+
NaOH
HCl
t o,
Trung hòa dịch lọc, thêm FeCl3 5%: màu hồng-đỏ (acetat) 
 - Phổ IR, so với acid acetylsalicylic chuẩn. 
Định lượng: Acid-base/ethanol-nước; NaOH 0,1 M; phenolphtalein. 
Tác dụng: (ức chế COX -1, 2 + giãn mạch ngoại vi tăng thoát nhiệt). 
 Giảm đau, hạ nhiệt, tăng thải trừ acid uric qua nước tiểu. 
Chỉ định và liều lượng: 
 - Đau đầu do cảm sốt; đau mình mẩy. 
NL, uống 0,3-0,9 g/lần/4-6 h; tối đa 4 g/24 h. 
TE < 6 tuổi, uống 50-65 mg/kg/4-6 h. 
 - Huyết khối (tiểu cầu tập kết gây cục máu đông): 
NL, uống 100-500 mg/lần/24 h. 
Hạn chế dùng aspirin cho trẻ em do thần kinh chưa ổn định. 
(bị ù tai, điếc, ra mồ hôi nhiều, nôn, loạn thần- hội chứng Reye). 
 - Dung dịch ASA, bôi trị hắc lào, lang ben, nấm da khác. 
Dạng bào chế: Viên bao tan trong ruột 100; 250 và 500 mg. 
Tác dụng KMM: Như đã nói ở phần chung. 
Chống chỉ định: Viêm loét dạ dày-tá tràng; chảy máu khó cầm. 
Thuốc không dùng khi đang uống aspirin: 
Chống đông máu, hướng thần, NSAID và glucocorticoid (GC). 
Bảo quản: Để chỗ mát, tránh ánh sáng và ẩm. 
* Một số dẫn chất của aspirin giảm kích ứng khi uống : 
 - Calci acetylsalicylat: Giảm kích ứng, cung cấp calci cho cơ thể. 
 - Phức nhôm-acetylsalicylat (aloxiprin): 
Ngưng tụ Al2O3 với aspirin. 
- Lysin acetylsalicylat (Bd. Aspégic): Liên kết lysin với aspirin. 
METHYL SALICYLAT 
COOCH3
OH
Biệt dược: Salonpas; Mialgin 
Công thức: 
Tên KH: 2-Hydroxybenzoat methyl 
Tính chất: Chất lỏng không màu/vàng cam nhạt, mùi đặc trưng; 
bị biến màu khi tiếp xúc với ánh sáng. Tỷ trọng (25oC) = 1,84. 
Khó trộn lẫn với nước, trộn lẫn với ethanol (96%), dầu béo. 
Tác dụng: Giảm đau khớp, cơ, bong gân v.v 
Dễ thấm qua biểu bì vào sâu bên trong phát huy tác dụng. 
Bảng 14-Gdau/dh Methylsalicylat-tiếp 
Chỉ định: Bào chế các dạng thuốc dùng ngoài: xoa bóp khi đau cơ, khớp, bong 
gân, đau lưng, căng cơ, ví dụ: 
Methyl salicylat 25%/dầu lạc: bôi 3-4 lần/ngày. 
Băng dính Salonpas (methyl salicylat 15%): dán chỗ đau. 
Tác dụngKMM: Bôi liên tục, liều cao sẽ hại thị giác do giải phóng alcol methylic 
trong cơ thể, dù chỉ là dùng ngoài. 
 Một số b/n không chịu được mùi; Mẫn cảm với methyl salicylat. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng. 
* Dẫn chất p-hydroxyanilin: 
PARACETAMOL 
Tên khác: Acetaminophen 
HO NHCO CH3
Công thức: 
Tên KH: p-Hydroxyacetanilid 
Tính chất: Bột kết tinh trắng, vị đắng nhẹ; biến màu chậm/AS, KK. 
Khó tan/nước; tan trong ethanol, dung dịch kiềm . 
Hóa tính: Tính khử (-OH phenol) 
Định tính: 
 - D.d./nước cho màu xanh tím với FeCl3 5% (-OH phenol). 
- Thủy phân, giải phóng p-hydroxyanilin, cho phản ứng đặc 
trưng của amin thơm I (phẩm màu nitơ): 
HO NHCO CH3 HO NH2. HClH2O
+
HCl t, o
Paracetamol
- Phổ IR hoặc SKLM, so với paracetamol chuẩn. 
 - Hấp thụ UV: λMAX 250 nm (Et-OH); 257 nm (NaOH 0,1 M) 
Định lượng: 
 1. Quang phổ UV: Đo ở 257 nm (NaOH 0,1 M). 
 2. Đo nitrit: Sau thuỷ phân cho p-hydroxyanilin (amin thơm I). 
Tác dụng: Giảm đau, hạ nhiệt. t1/2 = 1-4 h. 
Giảm đau mạnh và kéo dài hơn aspirin. 
Kích ứng đường tiêu hóa < aspirin 
Hấp thu khi uống; sản phẩm ch/h độc với gan (< phenacetin). 
Chỉ định: Sốt, đau đầu, dây thần kinh, đau cơ, thấp khớp. 
NL, uống 0,3-0,6 g/lần/4-6 h; tối đa 4 g/24 h. 
TE < 5 tuổi, uống 60-250 mg/lần. 
Dạng bào chế: Panadol 0,1; 0,2 và 0,5 g paracetamol. 
Bảng 15-Gdau/dh Paracetamol- tiếp 
 Biệt dược Decolgen, Thành phần: 
 Paracetamol 500 mg 
 Phenylpropanolamin .HCl 25 mg 
 Clopheniramin maleat 2 mg 
 Tá dược vừa đủ 1 viên 
 Phối hợp paracetamol với clopheniramin và phenylpropanolamin chống sổ 
mũi, làm thông đường hô hấp. 
Chỉ định: Cảm sốt kèm viêm mũi, xuất tiết màng nhầy. 
NL, uống 1-2 viên/lần; 3-4 lần/ngày. TE, uống 1/2-1 viên/lần. 
Chống chỉ định: Bệnh tim-mạch, cường giáp, đái tháo đường. 
(liên quan đến phenylpropanolamin). 
Ngộ độc paracetamol: Khi uống ≥ 10 g paracetamol/24 h. 
 Triệu chứng xuất hiện chậm: Tái nhợt, buồn nôn, đau bụng, chán ăn. 
Ngộ độc gan: hôn mê, phù não, có thể tới tử vong. 
Giải độc: Tiêm hoặc uống antidote: acetylcystein, methionin. 
(chỉ hiệu qủa trong vòng 15 h sau khi xuất hiện ngộ độc). 
Chống chỉ định: Suy gan, thận; mẫn cảm với paracetamol. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng. 
Đọc thêm: DIFLUNISAL 
F
F
COOH
OH
Biệt dược: Dolobid; Difludol 
Công thức: 
Tên KH: Acid 2',4'-difluoro-4-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic 
Tính chất: 
 Bột kết tinh màu trắng; biến màu chậm/ánh sáng, không khí. 
 Không tan/nước; tan nhiều/alcol, dm hữu cơ; tan trong NaOH. 
Tác dụng: Giảm đau, chống viêm, hạ nhiệt (ức chế sinh tổng hợp PG) 
 Hấp thu tốt khi uống; phát huy t/d chậm; t1/2 = 8-12 h. 
Chỉ định, liều dùng: 
 - Đau nhẹ và trung bình: NL, uống 1 g/12 h; tiếp theo 500 mg/12 h. 
 - Đau viêm xương: NL, uống 0,5-1 g/24 h; chia 2 lần. 
Tác dụng KMM: Kích ứng, gây viêm loét dạ dày-tá tràng. 
Chống CĐ: Viêm loét dạ dày-tá tràng, suy thận; 
 Không dùng đồng thời với thuốc NSAID khác. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng. 
Bảng 16-Gdau/dh 
- Thuốc NSAID thực thụ: 
INDOMETHACIN 
Biệt dược: Dolcidium; Indocin 
N
H3CO
CO Cl
CH3
CH2 COOH
1
2
3
4
5
6
7
Công thức: 
Tên KH: Acid 1-(4-clorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl acetic 
Điều chế: Xem HD I. 
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng ánh vàng; biến màu/ánh sáng. 
Không tan/nước; dễ tan/ d.d. kiềm (tạo muối) và thủy phân. 
tan trong ethanol, aceton. Bền/pH ≤ 7. Tính Acid yếu. 
Định tính: Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn; 
 - Hấp thụ UV: λMAX 318 nm (Me-OH/HCl) 
 - D.d./ethanol; thêm hydroxylamin + HCl + FeCl3: Hồng tím. 
Định lượng: 
 1. Acid-base/aceton-nước; NaOH 0,1 M; phenolphtalein (-COOH). 
 2. Quang phổ UV hoặc HPLC 
Tác dụng: Chống viên, giảm đau mạnh; (hạ sốt là thứ yếu). 
Hấp thu ở đường tiêu hóa và trực tràng, kém với trẻ sơ sinh. 
Chỉ định: 
- Đau mình mẩy, xương khớp, thần kinh...: 
 NL, uống 25-50 mg/lần; 2-3 lần/24 h. 
- Bệnh gout: Uống 100 mg/lần; tiếp sau 50 mg/lần × 3 lần/24 h. 
Dạng bào chế: Viên nang 25; 50 và 75 mg; thuốc đạn 50 mg. 
Tác dụng KMM: Chung của thuốc NSAID. 
Chống chỉ định: Chung của thuốc NSAID. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng. 
IBUPROFEN 
Biệt dược: Femafen; Mofen 
Công thức: 
CH2
COOH
CH CH3CH
H3C
H3C
Tên KH: Acid 2-(4-isobutylphenyl) propionic 
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng/ tinh thể không màu. 
Không tan/nước; dễ tan/ether, methanol, dung dịch kiềm. 
Bảng 17-Gdau/dh Ibuprofen-tiếp 
Hóa tính: Acid yếu (-COOH) 
Định tính: Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn; 
Định lượng: 
 1. Acid-base/MeOH-nước; NaOH 0,1 M; phenolphtalein. 
 2. Quang phổ UV hoặc HPLC. 
Tác dụng: Thuốc NSAID. Thuốc dẫn chất acid propionic. 
Giảm đau hiệu lực trung bình. 
Hấp thu ở đường tiêu hóa và trực tràng; t1/2 = 2 h. 
Chỉ định và liều lượng: 
 - Viêm khớp, thoái hóa đốt sống, đau bụng kinh, đau hậu phẫu, đau nửa đầu, 
sốt nhẹ. 
NL, uống 1,2-1,8 g/24 h; chia 2-3 lần. Tối đa 2,4 g/24 h. 
Nên uống cùng sữa hoặc thức ăn. 
Dạng thuốc giải phóng chậm, uống 1viên/lần/ngày. 
TE, uống 20-30 mg/kg/24 h; chia 2-3 lần. 
 - Giảm đau tại chỗ: Bôi thuốc mỡ, kem 5% hoặc thuốc phun 10%. 
Tác dụng KMM: Thuốc NSAID nói chung. 
Bảo quản: Đựng trong bao bì kín (bền/ánh sáng, KK). 
DICLOFENAC NATRI 
Biệt dược: Difenac; Voltaren 
Cl
CH2
NH
COONa
Cl
Công thức: 
Tên KH: 2-(2,6-Dicloroanilino) 
phenylacetat natri 
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, hút ẩm. Biến màu/ánh sáng. 
Tan trong nước, methanol, ethanol; ít tan trong aceton. 
 Hấp thu tốt ở đường tiêu hóa, trực tràng; t1/2 = 1-2 h. 
Hóa tính: Tính khử (amin II); dung dịch nước pH kiềm. 
Định tính: Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn. 
 - D.d./Me-OH, thêm HNO3 đặc: Màu đỏ nâu. 
 - Cho phản ứng ion Na+. 
Định lượng: Acid-base 
Tác dụng: Thuốc NSAID dẫn chất acid phenylacetic. 
Chỉ định và liều lượng: 
 Đau do viêm khớp, thắt lưng, đau thần kinh, đau bụng kinh.... 
NL, uống 75-150 mg/24 h; chia 3 l; đặt trực tràng 100 mg/lần. 
Tiêm IM sâu, chậm: 75 mg/lần; 1-2 lần/24 h; đợt 2 ngày. 
TE, uống hoặc đặt trực tràng 1-3 mg/kg/24 h; chia 2-3 lần. 
Bôi tại chỗ giảm đau: Thuốc mỡ 10%. 
Bảng 18-Gdau/dh Diclofenac-tiếp 
Dạng bào chế: Viên 25; 50 và 75 mg; ống tiêm 75 mg; Kem 10%. 
Tác dụng KMM: Chung của thuốc NSAID. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng. 
NIMESULID 
Biệt dược: Mesulid; Novolid 
O
NH SO2CH3
NO2
Công thức: 
Tên KH: 
2-Phenoxy-4-nitromethansulfonanilid 
Tính chất: Bột kết tinh màu vàng nhạt. Khó tan trong nước; 
tan/aceton, cloroform; tan nhẹ trong ethanol tuy. 
Tác dụng: NSAID thế hệ mới. 
Ức chế chọn lọc COX-2: Giảm đau, chống viêm. 
Gần như không gây loét dạ dày-tá tràng; an toàn hơn với thận. 
Ức chế giải phóng histamin, chống dị ứng. 
Chỉ định và liều lượng: 
Viêm đa khớp, viêm xương, đau gân, đau bụng kinh, đau răng, huyết khối 
tĩnh mạch. 
NL, uống100 mg/lần/48 h. TE, uống 5 mg/kg/24 h. 
Đặt trực tràng thuốc đạn100 mg: 1 viên /24 h. 
Giảm đau tại chỗ: Bôi kem 3%. 
Dạng bào chế: Viên nén, viên tan sủi 100 mg. Thuốc đạn 100 mg. 
Kem, gel 3%. 
Tác dụng KMM: Thấp so với các thuốc NSAID thế hệ trước. 
 Trẻ sơ sinh bị suy gan, thận nặng nếu mẹ dùng nimesulid. 
Chống CĐ: Phụ nữ mang thai; trẻ sơ sinh. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng. 
Tự đọc: Acid mefenamic, Piroxicam, Naproxen, Caprofen, 
 Ketoprofen, Etodolac, Fenoprofen calci. 
Bảng 19-Gdau/dh 
Phụ lục: 
Bảng 6.7. Đau và lựa chọn thuốc giảm đau hợp lý 
Bệnh lý đau Giảm 
đau TW 
Thuốc 
giãn 
cơ trơn 
NSAID Thuốc khác 
Đau co thắt mật Pethidin(2) + + (1) 
Đau sỏi thận Pethidin 
(2) 
 + (1) 
Đau ung thư + (1) + (2) 
Chấn thương + (1) Ketamin 
Đau bụng kinh + + 
Đau đầu Paracetamol 
Đau đẻ +/- + + Ngửi N2O + 
O 
Đau tủy sống + Thuốc tê 
Đau tụy Pethidin 
(2) 
 + (1) 
Đau thắt lưng + (1) 
Đau đa vùng + (2) Thuốc tê, 
động kinh. 
Ghi chú: + (1) : Lựa chọn 1 + (2) : Lựa chọn 2 + : Lựa chọn 
 +/- : Đau vừa dùng NSAID; đau nặng dùng pethidin. 
Bổ sung: 
THUỐC HẠ MỨC ACID URIC/MÁU VÀ CHỐNG GOUT 
* GOUT 
 Acid uric là sản phẩm chuyển hóa cuối cùng của purine trong cơ thể, dưới 
xúc tác của enzym xanthine oxydase: 
HN
N
N
N
HN
N
N
N
HN
N
N
NHO
O
O
H
O
O
H H
H
[O] [O]
X ath. oxydase X ath. oxydase
1
2
3
4
5
6
7
8
9
 1H-purine Xanthine Acid uric 
Khi qúa ngưỡng tái hấp thu ở ống thận, nồng độ urat mononatri /máu tăng, 
gọi là chứng tăng acid uric/máu (peruricaemia). 
 Khi mức acid uric/máu cao, các tinh thể urat mononatri monohydrat sẽ 
hình thành ở tổ chức, đặc biệt trong hoạt dịch khớp và thận. 
Bảng 20-gout/dh 
 - Tinh thể urat ở khớp: Xuất hiện sớm nhất ở khớp ngón cái (chân, tay); lan 
tỏa ra khớp khác và vùng quanh khớp; gọi là bệnh "gout". 
 Các tinh thể urat sắc nhọn, gây đau khi chuyển động, gây cứng khớp. 
 - Urat mononatri kết tinh ở thận: Gây sỏi thận urat. 
Mức urat/máu tăng: 
 - Nam: > 0,42 mmol/lít huyết tương (7 mg/100 ml). 
 - Nữ: > 0,36 mmol/lít huyết tương (6 mg/100 ml). 
* Nguyên nhân gây tăng mức acid uric/máu: 
 - Tăng hấp thu acid nucleic → tăng nguồn purine. 
 - Tăng huyết áp, suy thận làm giảm thải trừ acid uric khỏi huyết tương. 
 - Tăng hoạt tính xanthine oxydase. 
 - Hóa trị liệu ung thư. 
 - Uống loại thuốc tăng urat/máu: Thuốc lợi tiểu thiazid. 
 - Có thể là hậu qủa của tăng lipid/máu, nghiện rượu. 
* ĐIỀU TRỊ GOUT 
Mục đích: 
 - Giảm đau thấp gout cấp. 
 - Phòng tái phát gout. 
 - Hạ mức (cao) acid uric/máu. 
1. Gout cấp: Xuất hiện đau lần đầu. 
Thuốc: - NSAID liều cao lần đầu; giảm liều những lần sau. 
 - Nếu thuốc NSAID bị chống chỉ định, thay bằng colchicine. 
 - Khi không dùng được NSAID và colchicine: Tiêm corticoid vào khớp. 
Thận trọng: 
 - Thuốc salicylat có thể giảm đau gout, nhưng làm tăng acid uric/máu. 
 - Không dùng thuốc trị gout mạn tính (allopurinol) ở giai đoạn gout cấp. 
2. Gout mạn tính: Đau liên tục, kèm tăng mức acid uric/máu. 
THUỐC PHÒNG, CHỐNG GOUT: 
 1. Loại phong bế xanthine oxydase, giảm sinh acid uric: Allopurinol. 
 2. Thuốc tăng thải acid uric qua nước tiểu (uricosuric): 
 Probenecid, sulfinpyrazone. Benzbromarone (độc, hạn chế sử dụng). 
Cách dùng: 
 + Đầu tiên uống allopurinol. 
 + Khi allopurinol kém hiệu qủa: Phối hợp / thay bằng thuốc uricosuric. 
 + Sau khi khỏi, uống colchicine hoặc NSAID/3-4 tháng phòng tái phát. 
Thận trọng: Sỏi thận urat uống allopurinol không hiệu qủa. 
* Một số thuốc: 
O
HN
N NH
N
ALLOPURINOL 
Công thức: 
C5H4N4O 
ptl: 136,11 
Tên KH: 1,5-Dihydro-1H-pyrazolo[3,4-d] pyrimidine-4-one 
Bảng 21-gout/dh Allopurinol-tiếp 
Tính chất: Bột kết tinh trắng đục, mùi nhẹ; bền trong không khí. 
 Tan ít trong nước, ethanol; tan trong NaOH, KOH loãng; 
không tan trong cloroform, ether. 
Định tính: 
 - Hấp thụ UV: λMAX 250 nm; λMIN 231 nm (HCl). 
 - 0,3 g/NaOH loãng; thêm AgNO3 5%, lắc: Tủa trắng, không tan/NH3. 
 - Phổ IR hoặc sắc ký, so với allopurinol chuẩn. 
Định lượng: HPLC (nguyên liệu). Quang phổ UV (viên). 
Tác dụng: 
Phong bế xanthine oxydase, giảm sinh acid uric → hạ mức acid uric/máu. 
DĐH: Uống dễ hấp thu (SKD 90%). Chuyển hóa thành oxipurinol hoạt tính. 
 t1/2 oxipurinol ≥ 15 h. Thải chậm qua nước tiểu. 
Chỉ định: 
1. Gout mạn tính; mức acid uric/máu cao. 
 Liều dùng: Uống sau ăn. 
 + Người lớn: Tuần đầu 100 mg/lần/24 h. Tuần thứ 2: 200 mg/lần/24 h; 
tới đạt [urat] /máu ≤ 0,36 mmol/lít. 
Liều thường dùng: 100-300 mg/24 h. 
 + Trẻ em < 15 tuổi: 10-20 mg/kg/4 h. Tối đa 400 mg/24 h. 
2. Phòng tạo acid uric ở thận khi hóa trị liệu ung thư. 
 Người lớn, uống trước thuốc chống ung thư 30 phút: 10-20 mg/kg/24 h. 
 Tối đa 400 mg/24 h. 
 Tiêm IV allopurinol natri, hòa trong glucose 5%: Tối đa 400 mg/24 h. 
 (116,2 mg allopurinol natri ≈ 100 mg allopurinol). 
Dạng bào chế: Viên 100 và 300 mg; thuốc tiêm allopurinol natri. 
Tác dụng phụ: Độc gan; thiếu máu tan huyết; giảm tiểu cầu, bạch cầu. 
 Uống có thể nôn, tiêu chảy; mệt mỏi. Có thể dị ứng. Me
O
H
1
3
4 5 6
7
8
9
NHCOMe
OMe
O
MeO
OMe
Chống chỉ định: Gout cấp; sỏi thận oxalat. 
Thận trọng: Người suy gan, thận; dễ chảy máu. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng; tránh ẩm. 
10
12
COLCHICINE 
Công thức: 
C22H25NO6 ptl: 399,44 
Tên KH: N-(5,6,7,9-Tetrahydro- 
 -1,2,3,10-tetramethoxy-9- oxobenzo[a] 
 heptalen-7-yl) acetamid 
Nguồn gốc: Alcaloid từ vỏ và hạt một số loài Colchicum. 
Tính chất: Bột màu vàng/vàng-xanh lục nhạt; bến màu trong ánh sáng. 
 Dễ tan trong ethanol, cloroform; tan trong nước (1 g/25 ml). 
Định tính: 
 - Hấp thụ UV: λMAX 243 và 350 nm (ethanol). 
 - 30 mg/1 ml ethanol; thêm 3 giọt FeCl3 5%: Màu đỏ-nâu nhạt. 
 - Phổ IR hoặc sắc ký, so với chuẩn. 
Bảng 22-gout/dh Colchicine-tiếp 
Định lượng: 
1). Môi trường khan (alhydrid acetic + toluen); HClO4 0,1M. 
 2). Quang phổ UV (dạng bào chế). 
Tác dụng: Giảm đau thấp gout cấp. Không có tác dụng hạ acid uric/máu. 
Cơ chế tác dụng: Chưa xác định đầy đủ. 
Chỉ định: 
 - Thấp gout cấp: 
Người lớn, uống lần đầu 1 mg/2-3 h; liều tiếp sau: 0,5 mg/2-3 h 
 tới hiệu qủa và chưa đau dạ dày. Sau 3 ngày uống phải tạm ngừng thuốc. 
 Có thể tiêm IV nhanh: Liều đầu 1-2 mg; > liều bổ sung 0,5-1 mg/6-24 h. 
 Tổng liều ≤ 4 mg/24 h. 
 Giảm liều với người suy thận. 
 - Phòng ngắn hạn gout: uống 0,5-0,6 mg/lần × 1-3 lần/24 h. 
 - Chỉ định khác(không nhất thiết): Mẩn đỏ da do giảm tiểu cầu, viêm màng 
ngoài tim, xơ gan nhẹ, viêm mủ hoại thư 
Tác dụng phụ: Liên quan liều cao, uống kéo dài. 
 Xuất huyết dạ dày; ức chế tủy xương gây thiếu máu; hại gan, thận 
 Kích ứng tổ chức nơi tiêm. 
Độc tính qúa liều: Nôn, tiêu chảy, cảm giác nóng ở họng, dạ dày. 
 Có thể tử vong do ngừng tim, ngừng thở. 
Chống chỉ định: Mang thai; tiêm dưới da và tiêm bắp (kích ứng). 
Thận trọng: Người gìa; bệnh tim mạch; suy gan, thận; loét dạ dày. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng. 
PROBENECID 
SO2 NHOOC
C3H7
3 7C H 
Công thức: 
C13H19NO4S 
ptl: 285,36 
Tên KH: Acid 4[(Dipropylamin)sulfonyl] benzoic 
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng. 
Khó tan trong nước; tan trong NaOH loãng, ethanol, aceton, cloroform. 
Tác dụng: Phong bế acid yếu tái hấp thu ở ống thận, bao gồm acid uric. 
 Tăng thải acid uric qua nước tiểu làm giảm acid uric/máu. 
 Không hiệu qủa giảm acid uric/máu khi hóa trị liệu ung thư. 
Chỉ định: 
 - Gout mạn tính và chứng tăng acid uric/máu. 
 Người lớn, uống tuần đầu 250 mg/lần × 2 lần/ngày; từ tuần thứ 2 tăng liều 
gấp đôi, tới khi acid uric/máu đạt mức bình thường (≤ 0,36 mmol/lít). 
 Giảm liều từ từ, tới liều duy trì thấp nhất. 
 - Phối hợp với penicillin và cephalosporin, kéo dài thời gian KS/máu. 
 Người lớn, uống 500 mg/lần × 4 lần/ngày. 
 - Phối hợp với kháng sinh chữa lậu: Uống 1 g, trước tiêm kháng sinh 30 phút. 
Tác dụng phụ: Ảnh hưởng xấu chức năng gan và cơ quan tạo máu. 
 Cản trở thải trừ một số thuốc khác. 
Bảng 23-gout/dh Probenecid-tiếp 
Ngộ độc qúa liều: Co cơ; có thể tử vong do trụy hô hấp. 
Chống chỉ định: Gout cấp; suy thận, sỏi thận urat; rối loạn máu. 
 Trẻ em < 2 tuổi; hóa trị liệu ung thư. 
Thận trọng: Viêm loét dạ dày. 
 Uống kèm NaHCO3 để kiềm hóa nước tiểu. 
SULFINPYRAZONE 
O
O
O
N
Công thức: 
C23H20N2O3S ptl: 404,48 
NPh
Ph
CH2CH2 S
 D/c pyrazolon. 
 Tên KH: 1,2-Diphenyl-4- 
-(2-phenylsulphinylethyl) 
pyrazolidine-3,5-dione 
Điều chế: 
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng. Khó tan trong nước, ethanol; tan/NaOH. 
Định tính: 
 - Hấp thụ UV: λMAX 260 nm (NaOH 0,1 M). 
 - 10 mg/3 ml aceton; thêm FeCl3 loãng: Màu đỏ-tím. 
Định lượng: Acid-base (aceton); NaOH 0,1 M. 
Tác dụng: Phong bế tái hấp thu, tăng thải acid uric ở thận, hạ mức acid uric/máu. 
 Giảm ngưng kết tiểu cầu. 
Chỉ định: Gout mạn tính; tăng acid uric/máu. 
Liều dùng: Uống cùng thức ăn. 
 Người lớn: 100-200 mg/lần; 1-2 lần/24 h. 
Sau 1-3 tuần, tăng liều, tới tối đa 600 mg/24 h. 
Khi đạt [acid uric]/máu bình thường, giảm liều, tới duy trì 200 mg/24 h. 
 Uống kèm NaHCO3 để kiềm hóa nước tiểu. 
Dạng bào chế: Viên 100 và 200 mg. 
Tác dụng phụ: Viêm loét dạ dày; thay đổi công thức máu, dễ chảy máu. 
 Tăng men gan, suy thận cấp. 
Chống chỉ định: Loét dạ dày; gout cấp; hóa trị liệu ung thư; rối loạn máu; 
suy gan, thận; bệnh tim-mạch. 
Bảo quản: Tránh ánh sáng.